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    拉罗替尼(Larotrectinib):广谱抗癌新希望

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    张馨予

    执业药师

    摘要:在癌症治疗领域,拉罗替尼(Larotrectinib)作为一款具有创新意义的广谱抗癌药物,为众多癌症患者带来了新的治疗选择。

    浏览  次
    2025-09-26 10:35:28  发布

      在癌症治疗领域,拉罗替尼(Larotrectinib)作为一款具有创新意义的广谱抗癌药物,为众多癌症患者带来了新的治疗选择。

    拉罗替尼(Larotrectinib):广谱抗癌新希望(图1)

      基本信息

      拉罗替尼通用名为Larotrectinib,常见规格是100mg*30粒。它是一款针对多种实体瘤的广谱抗癌药,基因靶点为NTRK融合(不限癌种),常规用法为一次100mg(1粒),每日1次。

      适应症广泛

      拉罗替尼能有效治疗多种不同类型肿瘤,涵盖肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺瘤、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤,为多种癌症患者提供了治疗可能。

      用法用量有讲究

      成年人:每天口服100mg,每日两次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

      儿童:体表面积小于1.0米的儿科患者,推荐剂量是100mg/m²,每日口服两次,可与或不与食物同服。

      不良反应处理:出现3、4级不良反应应立即停用,待缓解或改善至基线或1级后再考虑恢复剂量。若4周内解决,恢复剂量;4周内未解决,则永久停用。

      特殊人群:中度(Child-Pugh B)至重度(Child-Pugh C)肝功能损害患者,起始剂量减少50%。若需联合强效CYP3A4抑制剂,剂量减少50%,停用抑制剂3 - 5个消除半衰期后恢复原剂量;若需联合强效CYP3A4诱导剂,剂量增加一倍,停用诱导剂3 - 5个消除半衰期后恢复原剂量。

      不良反应需留意

      神经毒性(53%):3级和4级神经不良反应分别占6%和0.6%,多数发生在治疗前3个月。3级包括谵妄、构音障碍等,4级脑病发生在个别患者。导致剂量调整的神经不良反应有头晕、步态障碍等。

      肝毒性(45%):6%患者出现3级AST或ALT升高,0.6%患者出现4级ALT升高。

      其他常见副作用:临床试验中,患者还报告了疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头晕、呕吐等症状。

      禁忌与贮存

      对拉罗替尼及其任何成分过敏的患者禁用。胶囊应在室温(20˚C至25˚C)下保存,口服溶液需冷藏(2°C至8°C),避免冻结,适用期90天,首次打开后90天内使用完毕。

      适用人群与药物相互作用

      适用于上述17种肿瘤患者。使用时需避免与强效CYP3A4抑制剂(如葡萄柚或葡萄柚汁)、强效CYP3A4诱导剂(如圣约翰草)或敏感的CYP3A4成分合用。若无法避免,需按建议调整剂量,并监测不良反应。

      成分与剂型

      拉罗替尼是一种激酶抑制剂,VITRAKVI胶囊和口服液采用硫酸拉罗替尼配制。硫酸Larotrectinib为灰白色到粉黄色固体,不吸湿,37°C时水溶解度取决于pH值。胶囊有25毫克和100毫克两种规格,由明胶等组成;口服溶液含有20mg/mL拉罗替尼及多种非活性成分。药物有效期为24个月,剂型为胶囊剂,由老挝卢修斯生产。

      注意事项要牢记

      神经系统问题:出现说话困难、头晕等症状,可暂时停用、减少剂量或永久停药。

      肝脏问题:治疗期间会进行肝功能检查,出现肝脏问题症状,同样需调整治疗。

      生育与避孕:拉罗替尼可能伤害未出生婴儿,治疗期间避免怀孕,女性需在治疗后至少一周内使用有效避孕措施。

      母乳喂养:尚不清楚药物是否进入乳汁,建议治疗期间和最后一次给药后一周内不要母乳喂养。

      药物相互作用:告知医护人员所有用药情况,某些药物可能影响本药效果。

      生育能力:临床研究表明,服用本药有降低女性生育能力的风险。

    注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
    2025-09-26 10:35:28  更新
  • 拉罗替尼基本信息

    处方药 拉罗替尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 规格:

      100mg*30粒

    • 厂家:

      老挝卢修斯

    • 适应症:

      拉罗替尼是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。