摘要:波奇替尼和舒沃替尼均用于非小细胞肺癌治疗,前者针对 HER2 外显子 20 插入突变,客观缓解率 27.8% ;后者针对 EGFR 外显子 20ins 突变,客观缓解率达 61%。二者作用机制、不良反应有别,无绝对优劣,患者需遵医嘱,结合自身情况选药。
在非小细胞肺癌的靶向治疗领域,波奇替尼和舒沃替尼都是备受关注的药物。它们虽都能用于非小细胞肺癌治疗,但各有特点,临床用药需谨慎权衡,在医生指导下结合患者个体情况选择。
一、药物基本信息
(一)波奇替尼
波奇替尼属于强效酪氨酸激酶抑制剂,专门针对携带 HER2 外显子 20 插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。其独特之处在于建立在苯胺基喹唑啉支架上,具备抗 HER1、HER2 和 HER4 突变活性,能与 EGFR、HER2/neu 和 Her 4 靶标共价结合,阻断相关信号通路。
(二)舒沃替尼
舒沃替尼是口服、强效、不可逆且选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子 20 蛋白及其他突变展现出抑制活性,在细胞系和异种移植模型中均证实有显著抗肿瘤效果 。
二、临床疗效对比
(一)波奇替尼疗效
ZENITH20 研究是一项多中心、开放标签的 II 期试验。从 2017 年 10 月 - 2021 年 3 月,90 例接受波奇替尼(16mg / 日)治疗的患者,中位随访 9.0 个月后,客观缓解率达 27.8%,25 名患者部分缓解;疾病控制率为 70.0%,74% 的患者肿瘤缩小(中位缩小 22%);中位无进展生存期 5.5 个月,中位缓解持续时间 5.1 个月。并且无论患者既往治疗情况、是否存在中枢神经系统转移及 HER2 突变类型如何,均有临床获益。
(二)舒沃替尼疗效
WU-KONG6 的 2 期单药治疗试验在中国 37 个医疗中心开展。2021 年 7 月 19 日 - 2022 年 5 月 6 日,104 名经铂类药物预处理、携带 EGFR 外显子 20ins 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者入组。数据截止时,97 名可评估患者中,59 名实现肿瘤缓解,确认的客观缓解率高达 61%,且所有反应均为部分反应,肿瘤反应与多种因素无明显关联。
三、药物差异分析
(一)作用机制
波奇替尼凭借小尺寸和灵活结构,可突破空间位阻,进入受限结合位点,不可逆抑制泛 HER2 酪氨酸激酶活性,阻断细胞增殖信号,促使肿瘤细胞死亡。舒沃替尼则精准靶向特定突变的表皮生长因子受体,抑制其激酶活性,阻断受体自身磷酸化和下游信号传导,进而遏制肿瘤细胞生长。
(二)不良反应
波奇替尼常见不良反应包括腹泻、口腔炎、瘙痒、甲沟炎、粘膜炎症等;舒沃替尼主要不良反应为皮疹、腹泻、口腔溃疡。相比之下,波奇替尼不良反应种类更多。
综上所述,波奇替尼和舒沃替尼在非小细胞肺癌治疗中各有优势,不存在绝对的优劣之分。患者具体用药需综合自身病情、突变类型、身体耐受情况等,在专业医生指导下谨慎选择,切勿自行决定用药。
胶囊剂
8mg*56粒
韩国光谱
临床活性抑制剂,缓解非小细胞肺癌乳腺癌胃癌等
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2025-05-09 12:40:30
2023-05-11 15:22:00
2022-06-27 17:38:11
2022-06-27 17:40:24
2022-05-26 15:43:46
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