乐伐替尼（仑伐替尼）：癌症治疗的新希望药物全解析

　　在癌症治疗领域，不断有新的药物涌现，为患者带来更多的生存机会。乐伐替尼，作为一款备受瞩目的药物，在多种癌症的治疗中发挥着重要作用。下面，我们就对乐伐替尼进行全面且详细的介绍。

　　一、基本信息

　　名称与性状

　　乐伐替尼，中文商品名为仑伐替尼，英文名称有Lenvatinib、Lenvaxen、Lenvima、Lenvanix、Lenvanib。其药品性状为内容物呈白色至类白色颗粒，甲磺酸盐则是白色粉末，带有淡微红黄色。

　　规格与成分

　　乐伐替尼规格剂量为4mg(按C21H19ClN4O4计算)，主要成分是甲磺酸仑伐替尼，分子式为C21H19ClN4O4·CH 4O3S，分子量是522.96。

　　生产厂家

　　乐伐替尼由日本卫材旗下的卫材(中国)药业有限公司Eisai China Inc.生产。

　　二、适应症与适用人群

　　适应症广泛

　　乐伐替尼适用于多种癌症的治疗。对于肝细胞癌(HCC)，可用于治疗不可切除的患者;在分化型甲状腺癌方面，单药可用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性患者;针对肾细胞癌，它与依维莫司联用，能治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期患者。此外，乐伐替尼联合PD - 1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据，此前还有乐伐替尼联合PD - 1用于晚期肝癌，仅仅6周肿瘤就消失的真实案例。

　　明确适用人群

　　乐伐替尼的适用人群主要包括：一线治疗不可切除的肝癌患者;分化型甲状腺癌患者;与依维莫司联用治疗肾癌的患者。

　　三、用法用量

　　不同病症不同剂量

　　甲状腺癌(DTC)推荐剂量为24毫克，口服，每日一次。

　　肾细胞癌(RCC)推荐剂量是18毫克乐伐替尼 + 5毫克依维莫司，口服，每日一次。

　　肝癌(HCC)推荐剂量根据体重划分，体重≥60kg的患者为12mg/天;体重<60kg的患者为8mg/天，均是口服，每日一次。

　　四、不良反应

　　使用乐伐替尼可能会出现一些不良反应，其中对LENVIMA最常见(发生率大于或等于30%)的有高血压、疲乏、腹泻、关节痛/肌肉痛、食欲减退、体重减轻、恶心、口炎、头痛、呕吐、蛋白尿、掌跖红肿综合征、腹痛和发音困难等。

　　五、禁忌与注意事项

　　禁忌情况

　　目前，乐伐替尼没有明确的禁忌情况。

　　注意事项众多

　　高血压：接受LENVIMA治疗之前，要控制好高血压症状;出现3级高血压应暂停LENVIMA治疗;如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。

　　心衰：密切监测心衰症状，若出现3级心衰应中断治疗，4级心衰则终止治疗。

　　动脉血栓栓塞：若出现动脉血栓栓塞，应终止治疗。

　　肝毒性：治疗开始前和期间应监查肝功能，出现3级肝功能损伤应中断治疗，出现肝衰竭应终止治疗。

　　腹泻：可能出现重度腹泻以及复发，需进行标准抗腹泻治疗。3级腹泻应暂停用药，4级腹泻应终止治疗。

　　肾衰和肾损伤：出现3级以上肾衰竭或肾损伤应中断治疗。

　　胃肠道穿孔和瘘道形成：出现胃肠道穿孔和威胁生命的瘘道应停药。

　　低钙血症：至少每月一次检测患者钙水平，并及时补钙。

　　可逆性后部脑白质病(RPLS)：出现RPLS应停药，直到完全缓解。

　　出血：若出现3级出血，应中断治疗;若出现4级则终止治疗。

　　六、药物相互作用

　　与化疗药物

　　仑伐替尼、卡铂和紫杉醇合并用药对这3种药物中任何一种的药代动力学均无显著影响。

　　对其他药品的影响

　　没有数据显示可以排除乐伐替尼可能成为胃肠道CYP3A4或P - gp诱导剂的风险，这可能导致以CYP3A4/P - gp为作用底物的口服药物的暴露量下降。因此，如果同时服用以CYP3A4/P - gp为作用底物的药物时，应充分考虑到这一点，以确保疗效。在接受仑伐替尼的患者中，应谨慎使用已知具有较窄治疗指数的CYP3A4底物，例如阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱(麦角胺、二氢麦角胺)。

　　与口服避孕药

　　目前尚不清楚仑伐替尼是否会降低激素类避孕药的有效性，因此使用口服激素类避孕药的女性应增加屏障避孕法。

　　七、贮存方法与有效期

　　合理贮存

　　不管是患者在家中还是外出，乐伐替尼药物都尽量不要放在阳光直射中。通常将药物贮存在25°C;外出允许至15 - 30°C。

　　有效期

　　乐伐替尼的有效期为36个月，剂型为胶囊剂。

　　乐伐替尼为众多癌症患者带来了新的治疗选择和生存希望。但在使用过程中，患者一定要严格遵循医嘱，了解药物的各项信息，确保安全、有效地用药。如果您对乐伐替尼还有其他疑问，欢迎随时咨询专业医生。