从 “不可成药” 到精准治疗：格索雷塞全方位用药指南

在肺癌治疗领域，KRAS 突变曾是难以攻克的 “堡垒”，而随着 2025 年 CSCO NSCLC 指南将格索雷塞纳入 KRAS 突变晚期 NSCLC 后线治疗 I 级推荐，这一僵局被彻底打破，它不仅成为标准治疗方案，更为患者带来了新的希望曙光。在亚洲 NSCLC 患者中，KRAS 突变占比约 8 - 10% ，过去因缺乏有效靶向药物，患者治疗选择有限，如今格索雷塞的出现，以精准靶向 KRAS G12C 突变的优势，为患者开辟了高效且耐受性良好的治疗新路径。

国内首个全程自主研发的 KRAS G12C 抑制剂

格索雷塞片是中国首款从研发到临床试验全程自主完成的 KRAS G12C 抑制剂，也是全球第四款获批的 KRAS G12C 靶向药物。它巧妙地选择性结合 KRAS G12C 蛋白的 SWITCH II 口袋，抑制核苷酸交换活性，成功攻克了 KRAS 靶点因结构复杂、结合位点隐蔽而长期被视为 “不可成药” 的难题。

药品名称：格索雷塞(Garsorasib)

商品名：安方宁 ®

上市时间：2024 年 11 月 8 日，获国家药监局(NMPA)附条件批准上市

适应症：适用于至少接受过一种系统性治疗的 KRAS G12C 突变型晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者

生产厂家：由益方生物研发，正大天晴负责生产与商业化

格索雷塞常见副作用需知晓

在治疗疾病的同时，格索雷塞也可能引发一些副作用，患者需密切关注。胃肠道反应较为常见，约 19.6% - 51.2% 的患者会出现腹泻、恶心、呕吐、食欲减退等症状，其中 21.2% 的患者遭遇腹泻，部分需要通过调整饮食或药物干预来缓解。

肝功能异常也是不容忽视的问题，天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、γ - 谷氨酰转移酶(GGT)及胆红素水平升高的发生率分别达 42.5%、36.9%、31.7% 和 24.8% ，严重时需调整用药剂量甚至暂停用药。

血液系统毒性同样普遍，贫血发生率为 24.8%，还可能出现白细胞减少、血小板减少等情况，这与药物对骨髓的抑制作用相关。此外，皮肤反应如瘙痒、皮疹、脱发及指甲异常(变黑、皲裂)也会在部分患者身上出现;虽然严重过敏反应罕见，但一旦发生需立即停药。代谢紊乱(低磷酸盐血症、低钙血症、低钠血症)、心血管反应(高血压、蛋白尿)以及全身性的疲劳症状，也都在副作用的范畴之内。

价格、购买渠道与医保展望

格索雷塞药品规格为每片 0.2g，每瓶 42 片，原价 9198 元 / 瓶，单片约 219 元。患者每日需服用 6 片(总剂量 600mg，分两次服用)，日均费用达 1314 元，自 2024 年 11 月上市后价格一直保持稳定。随着 2025 年国家医保谈判的临近，其价格面临调整压力，竞品氟泽雷塞为争取医保资格，价格从 24900 元 / 瓶降至 18600 元，降幅达 25.3%，这也让格索雷塞的价格调整备受关注。

在购买渠道方面，患者可前往国内主要三甲医院及肿瘤专科医疗机构的药房，或授权药店购买，但必须凭借医生处方。

格索雷塞的出现，是肺癌治疗领域的重要突破，它不仅填补了国内 KRAS G12C 突变靶向治疗的空白，更为无数患者带来了生存希望。尽管在使用过程中存在一些副作用，价格也有待医保政策进一步优化，但随着医学研究的不断深入和医保政策的逐步完善，相信格索雷塞将在未来帮助更多 KRAS 突变的肺癌患者，书写生命的新篇章。