摘要:卢卡帕利和奥拉帕利同为 PARP 抑制剂,在癌症治疗上发挥作用。卢卡帕利仅获批用于特定晚期卵巢癌,未在国内上市,价格高,日剂量 1200mg,不良反应涉及多系统;奥拉帕利适应症更广,已在国内上市且有仿制药,价格相对亲民,日剂量 600mg,常见不良反应与前者有别。
卢卡帕利与奥拉帕利均为聚(ADP 核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,在癌症治疗领域发挥重要作用,但二者在多个关键方面存在显著差异,患者需在医生指导下,依据自身病情合理选用。
一、药物适应症
卢卡帕利由美国 Clovis Oncology 公司研发,是一种口服小分子 PARP 抑制剂,主要用于实体肿瘤治疗。在美国,其获批作为单药疗法,适用于携带有害 BRCA 突变(生殖细胞和 / 或体细胞)的晚期卵巢癌患者,且这些患者此前需接受过两种或两种以上化疗。
奥拉帕利的应用范围更为广泛,不仅可用于治疗存在 BRCA 突变的复发性卵巢癌患者,且临床数据显示对该类患者疗效显著。此外,在携带生殖细胞系 BRCA 突变的转移性乳腺癌或前列腺癌患者治疗中,奥拉帕利也展现出良好的治疗前景。除单独使用外,它还能作为化学和 / 或放射增敏剂,辅助提升放化疗效果。
二、药物价格
卢卡帕利目前尚未在中国上市,市场流通以海外版本为主。印度 BDR 药厂生产的卢卡帕利,200mg×60 片规格参考价约 5000 美元,300mg×60 片规格约 5500 美元;美国 Clovis 原研版本 300mg×60 片参考价高达约 34425 美元 。
奥拉帕利已在中国获批上市,且存在多个仿制药版本。孟加拉珠峰生产的奥拉帕利,50mg×112 粒参考价约 1300 美元,150mg×120 粒约 3160 美元;孟加拉耀品国际 150mg×120 片参考价约 3375 美元;孟加拉碧康的 150mg×120 粒参考价约 5000 美元,50mg×112 粒约 3790 美元。相较之下,奥拉帕利在中国市场因上市且有仿制药,患者获取药物的经济门槛相对更低。
三、药物用量
卢卡帕利推荐剂量为每次 600mg,每日两次,日总剂量达 1200mg,若使用 300mg 规格片剂,每日需服用 4 片。
奥拉帕利推荐剂量为每次 300mg,每日两次,日剂量为 600mg,市面上的 150mg 和 100mg 规格片剂,便于医生根据患者具体情况调整剂量,在需要减少剂量时,100mg 规格的药物可发挥作用。
四、不良反应
卢卡帕利常见不良反应涉及多个系统,包括消化系统的恶心、呕吐、腹泻、消化不良、便秘;血液系统的贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、白细胞减少;以及疲劳(含乏力)、ALT/AST 升高、血肌酐升高、味觉障碍、呼吸困难、光敏反应、头晕和皮疹等。
奥拉帕利的常见不良反应主要有背部疼痛、贫血、乏力、皮炎 / 皮疹、呕吐、关节痛、腹泻、恶心、食欲下降、咳嗽、头痛、肌痛等,虽也涉及多系统,但症状表现与卢卡帕利存在差异。
胶囊剂
150mg*56粒
英国阿斯利康
新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等
片剂
300mg*60片
美国Clovis
既往接受二线治疗药物失败的 BRCA 突变晚期卵巢癌成年患者。
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