摘要:作用机制伊匹单抗(Ipilimumab,Yervoy,易普利姆玛,易普利单抗,伊匹木单抗)是一种不会被细胞色素P450酶(CYP)或其他药物代谢酶代谢的重组人源单克隆抗体,其可选择性地耗尽肿瘤部位的调节T细胞,从而提高肿瘤内效应T细胞/调节T细胞的比例,导致肿瘤细胞死亡。细胞毒性T淋巴细胞抗原-4 (CTLA-4)是T细胞活性的重要调节因子,伊匹单抗作为CTLA-4免疫检查点抑制剂,通过阻断由CT
伊匹单抗(Ipilimumab,Yervoy,易普利姆玛,易普利单抗,伊匹木单抗)是一种不会被细胞色素P450酶(CYP)或其他药物代谢酶代谢的重组人源单克隆抗体,其可选择性地耗尽肿瘤部位的调节T细胞,从而提高肿瘤内效应T细胞/调节T细胞的比例,导致肿瘤细胞死亡。细胞毒性T淋巴细胞抗原-4 (CTLA-4)是T细胞活性的重要调节因子,伊匹单抗作为CTLA-4免疫检查点抑制剂,通过阻断由CTLA-4通路诱导的T细胞抑制信号,以增加活性效应T细胞的数量,该细胞可直接对肿瘤细胞发起T细胞免疫攻击。CTLA-4阻断还可降低调节T细胞功能,有助于增强抗肿瘤免疫应答。
伊匹单抗联合纳武单抗治疗方案已被FDA批准用于治疗12岁及以上患有微卫星高不稳定型(MSI-H)或错配修复缺陷型(dMMR)转移性结直肠癌,并可适用于氟嘧啶、奥沙利铂及伊立替康治疗后疾病发生进展的患者,还可治疗转移性黑素瘤和晚期肾细胞癌,需根据癌种在医师指导下选择适当的剂量,仅供静脉注射使用,建议输注时间为30分钟。此外,伊匹单抗可不经稀释直接用于静脉输注,或者采用注射用9 mg/mL的0.9%氯化钠溶液或50 mg/mL的5%葡萄糖溶液,稀释浓度至1-4 mg/mL后输注使用,但不可直接静脉推注或单次快速静脉注射给药。而与纳武单抗联合给药时,应先输注纳武单抗之后,同一天输注,每次输注需使用单独的输液袋和过滤器。
伊匹木单抗1 mg/kg联合纳武单抗3 mg/kg治疗恶性胸膜间皮瘤的数据显示,患者最短随访时间17.4个月,最常见的不良反应(>10%)有皮疹(25%)、疲乏(22%)、腹泻(21%) 、瘙痒(16%)、甲状腺功能减退(11%)和恶心(10%),且大多数不良反应为轻度至中度(1级或2级)。
注射剂
200mg/40ml |50mg/10ml
美国施贵宝
单克隆抗体,在多种晚期实体瘤治疗中显著临床获益
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