比美替尼黑色素瘤治疗的新希望_一帮医

　　在黑色素瘤治疗领域，比美替尼(英文名Binimetinib，商品名Mektovi，中文别名贝美替尼)正逐渐成为备受瞩目的药物。它由美国Array BioPharma公司精心研制，凭借独特的作用机制以及与特定药物联用时展现出的显著疗效，为众多患者带来了新的治疗选择。

　　一、药品基本信息

　　名称

　　比美替尼拥有多个名称，中文叫比美替尼、贝美替尼，英文是Binimetinib，商品名为Mektovi，全面涵盖这些名称有助于在搜索和了解药物时更精准地获取信息。

　　禁忌

　　目前，比美替尼尚未发现明显的禁忌情况，但这并不意味着使用时可以掉以轻心，仍需遵循专业医生的指导。

　　贮藏条件

　　为了保证比美替尼的药效稳定，应将其储存于20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中。不过，也允许在一定范围内偏移，即15°C至30°C(59°F至86°F)。

　　二、作用机制解析

　　比美替尼属于一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白在细胞外信号相关激酶(ERK)途径中扮演着上游调节剂的关键角色。在体外无细胞试验里，比美替尼能够有效抑制ERK的磷化，进而抑制BRAF突变性黑色素瘤细胞。

　　当比美替尼与恩考替尼联合使用时，可靶向作用于RAS、RAF、MEK、ERK途径中的两个不同激酶。与单独使用其中任何一种药物相比，这种联合给药方式在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠实验中，针对BRAF V600E突变黑素瘤，同样展现出了更强大的抗肿瘤活性。

　　三、适应症与用法用量

　　适应症

　　MEKTOVI作为一种激酶抑制剂，需与encorafenib联合使用，专门用于治疗经FDA批准的检测所检测到的患有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

　　用法用量

　　在开始使用MEKTOVI之前，必须先确认肿瘤标本中存在BRAFV600E或V600K突变。对于一般患者，推荐剂量为口服45毫克，每日两次，与康奈非尼(encorafenib)联合使用，直至疾病出现进展或者出现不可接受的毒性反应。而对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量则调整为每日口服30毫克。

　　四、不良反应

　　与encorafenib联合使用时，MEKTOVI最常见的不良反应(发生率≥25%)包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。患者在使用过程中如出现这些不良反应，应及时告知医生，以便采取相应的处理措施。

　　五、其他关键信息

　　贮存方法

　　再次强调，比美替尼应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中，允许的偏差范围在15°C至30°C(59°F至86°F)之间，以确保药物质量不受影响。

　　适用人群与有效期

　　比美替尼适用于特定人群，即患有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。其有效期为24个月，在有效期内使用可保证药物的疗效和安全性。

　　剂型

　　比美替尼的剂型为片剂，方便患者服用。

　　六、使用注意事项

　　心肌病

　　在开始治疗前，需要评估患者的左心室射血分数(LVEF)，然后在治疗一个月后每2至3个月评估一次。对于LVEF低于50%的患者，尚未明确MEKTOVI的安全性，因此使用时需格外谨慎。

　　静脉血栓栓塞

　　使用比美替尼可能会发生深静脉血栓形成和肺栓塞等静脉血栓栓塞情况，患者和医生都应密切关注相关症状。

　　眼部毒性

　　部分患者在使用过程中出现了浆液性视网膜病变、视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎等眼部毒性反应。因此，建议定期进行眼科评估，一旦出现任何视力障碍，应及时就医。

　　间质性肺病(ILD)

　　要密切评估患者是否出现可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现，以便及时采取治疗措施。

　　肝毒性

　　在治疗前和治疗期间，以及根据临床指示，都需要监测患者的肝功能检查，预防肝毒性反应的发生。

　　横纹肌溶解症

　　定期监测患者的肌酸磷酸激酶和肌酐，并按照临床指示进行处理，可有效预防横纹肌溶解症。

　　出血

　　使用比美替尼可能会发生严重的出血事件，患者和家属应了解这一风险，并在出现异常出血情况时及时就医。

　　胚胎–胎儿毒性

　　比美替尼可能导致胎儿伤害，对于具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性，建议使用有效的避孕措施，以保障胎儿的安全。

　　总之，比美替尼为黑色素瘤患者提供了一种新的治疗选择，但在使用过程中，患者必须严格遵循医生的指导，密切关注自身的身体反应，确保治疗的安全和有效。