索托拉西布的副作用及不良反应

张馨予

执业药师

摘要：最常见的不良反应(20%)：腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检查异常(25%)：淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

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2022-06-01 17:14:08　发布

索托拉西布(sotorasib、AMG510、Lumakras)是一种选择性KRAS G12C共价口服抑制剂，在动物模型中，单药可使KRAS G12C突变引起的肿瘤消退，与MAPK抑制剂或与抗PD-1抗体帕博利珠单抗联合给药也可显著增强抗肿瘤活性。

索托拉西布的副作用及不良反应(图1)

不良反应

最常见的不良反应(≥20%)：腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏、肝毒性和咳嗽。

最常见的实验室检查异常(≥25%)：淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

索托拉西布具有肝毒性，在治疗的前3个月，每3周进行一次肝功能检查，随后根据临床指征每月监测一次，并根据严重程度暂停、减量或永久停用索托拉西布。

索托拉西布可引起间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎，需监测患者新发或恶化的肺部症状。若有疑似间质性肺病/非感染性肺炎发生，立即停用，若未发现间质性肺病/非感染性肺炎的其他潜在原因，则需永久停药。

老年患者：在老年患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，老年患者可服用索托拉西布。

哺乳期女性患者：由于母乳喂养可能导致婴幼儿出现严重的不良反应，因此不建议哺乳期女性患者在索托拉西布治疗期间或服用一周内哺乳。

儿童患者：目前尚未在儿童中，确定该药的疗效的安全性，故儿童患者不建议服用。

注：本文为原创文章禁止转载，侵权必究！仅供医护人员内部讨论，具体用药指引请咨询主治医师

2022-06-01 17:14:08　更新

剂型：
片剂
规格：
120mg*240片（美国版）|120mg*240片（德国版）|120mg*56片（孟加拉珠峰版）|120mg*56片（老挝卢修斯版）
厂家：
美国安进
适应症：
KRAS G12C突变是一种常见的肺癌驱动基因，约占非小细胞肺癌（NSCLC）患者的13%。目前，已经有两种针对KRAS G12C突变的靶向药物获得美国FDA的批准，分别是索托拉西布（sotorasib）和阿达格拉西布（adagrasib）。