执业药师
摘要：INQOVI片剂的作用机制及购买渠道
INQOVI片剂是地西他滨和西屈嘧啶复合制剂，其中地西他滨是核苷代谢抑制剂，认为其在磷酸化以及直接掺入DNA并抑制DNA甲基转移酶后发挥作用，从而引起DNA低甲基化和细胞分化或凋亡。
地西他滨在体外抑制DNA甲基化，药物浓度不会导致DNA合成的严重抑制，且其诱导的癌细胞低甲基化可使控制细胞分化和增殖的关键基因恢复正常功能。而在快速分裂的细胞中，地西他滨的细胞毒性也可归因于DNA甲基转移酶和地西他滨掺入DNA之间形成共价加合物，此外，非增殖细胞对地西他滨相对不敏感。
胞苷脱氨酶(CDA)是一种催化胞苷降解的酶，其中包括胞苷类似物地西他滨，而胃肠道和肝脏中高水平的CDA会降解地西他滨并限制其口服生物利用度。西屈嘧啶是一种CDA抑制剂，与地西他滨联合给药，可增加地西他滨的全身暴露量。
美国药监局于2020年7月批准INQOVI片剂上市，该药尚未在我国上市，因此未纳入医保范围，患者需去香港、澳门或海外地区购买。
Inqovi（地西他滨和西屈嘧啶） 片剂
35mg/100mg*5
日本大冢
治疗成人骨髓增生异常综合征的口服低甲基化的复方制剂
2022-06-27 14:37:25
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