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    安罗替尼可有效抑制乳腺癌细胞增殖和侵袭!

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    张馨予

    执业药师

    摘要:血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 可导致乳腺癌的发病和进展。安罗替尼(Anlotinib)是一种高效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,既往已被证明在各种类型的癌症中发挥抗肿瘤作用。本试验的目的是研究安罗替尼在体外对乳腺癌细胞的作用,并揭示可能的潜在机制。试验设计用不同浓度的安罗替尼处理人乳腺癌细胞系MCF-7,然后采用克隆形成、伤口愈合、Transwell和 TUNEL 染色检测评估细胞增殖、迁移、侵

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    2022-07-13 17:55:21  发布

    血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 可导致乳腺癌的发病和进展。安罗替尼(Anlotinib)是一种高效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,既往已被证明在各种类型的癌症中发挥抗肿瘤作用。本试验的目的是研究安罗替尼在体外对乳腺癌细胞的作用,并揭示可能的潜在机制。

    试验设计

    用不同浓度的安罗替尼处理人乳腺癌细胞系MCF-7,然后采用克隆形成、伤口愈合、Transwell和 TUNEL 染色检测评估细胞增殖、迁移、侵袭和凋亡。此外,使用逆转录定量 PCR 和免疫印迹分析测定安罗替尼刺激后转录因子AP-2γ (TFAP2C) 的表达。AP-2作为一个核转录因子家族,常以二聚体方式与特异的DNA序列结合,从而调节基因表达参与生长发育、细胞凋亡等重要生物学功能。病理状态下,AP-2能通过对细胞增殖和分化、细胞周期调控、细胞凋亡等各方面作用参与肿瘤的发生和发展。近年来,也有众多研究者寄希望以AP-2为靶点为临床治疗肿瘤提供新的思路,TFAP2C是AP-2的家族成员。在重复上述实验之前,用pcDNA3.1载体转染 TFAP2C 在 MCF-7 中过表达。

    安罗替尼可有效抑制乳腺癌细胞增殖和侵袭!(图1)

    (图片来源:Pexels)

    体外抑制效果

    结果发现,安罗替尼可抑制乳腺癌细胞活力和克隆形成,降低增殖细胞核抗原、Ki-67、MMP2、MMP9和 Bcl-2 表达水平,抑制乳腺癌细胞迁移和侵袭。相比之下,金属蛋白酶组织抑制剂1的表达水平、凋亡细胞频率、Bax的表达和 cleaved caspase-3/caspase-3 比值呈浓度依赖性增加。

    此外,安罗替尼治疗后 TFAP2C 的表达下降。而 TFAP2C 过表达部分阻断了安罗替尼对乳腺癌MCF-7 细胞增殖、迁移、侵袭和凋亡的影响。总之,安罗替尼抑制乳腺癌细胞系MCF-7细胞的增殖、迁移和侵袭,同时诱导乳腺癌细胞系MCF-7 细胞凋亡,这可能部分依赖于 TFAP2C 表达的抑制。

    注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
    2022-07-13 17:55:21  更新
  • 安罗替尼(福可维)基本信息

    处方药 安罗替尼(福可维)
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 规格:

      8mg|10mg|12mg

    • 厂家:

      中国正大天晴

    • 适应症:

      既往接受过两种化疗后出现复发或进展的局部晚期/转移性非小细胞肺癌患者;接受过蒽环类化疗后进展或复发的其他软组织肉瘤患者;接受过两种治疗方案后复发的小细胞肺癌患者;局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者以及进展性、局部晚期或转移性放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。