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    高度特异性KRAS G12C抑制剂,阿达格拉西布该如何应用?

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    张馨予

    执业药师

    摘要:阿达格拉西布(Adagrasib)是一种口服药物,用于治疗KRAS G12C阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC)等实体瘤。下面将介绍阿达格拉西布的用法和用量。

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    2023-08-03 09:25:44  发布

    2022年12月12日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了第二款KRAS G12C抑制剂,Mirati Therapeutics开发的阿达格拉西布(Adagrasib,MRTX849,Krazati)。接下来小编将为大家介绍这种新型的靶向治疗药物——阿达格拉西布的使用方法。

    用法用量

    阿达格拉西布(Adagrasib)是一种口服药物,用于治疗KRAS G12C阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC)等实体瘤。下面将介绍阿达格拉西布的用法和用量。

    1.建议用量

    (1)用量:

    阿达格拉西布的推荐剂量为600 mg,每日两次口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

    (2)用法:

    ①每日一次,与食物同服或不同服,整片吞下。请勿咀嚼、压碎或分裂药片。

    ②如果给药后出现呕吐,则不要再服用一剂。在下次计划时间恢复给药。

    ③如果无意中遗漏了某个剂量,则在距预期给药时间超过4小时时应跳过该剂量,在下次计划时间恢复给药。

    患者在使用阿达格拉西布时应遵循医生的指示,并且不得自行调整用药剂量或停止用药,剂量调整可能是根据患者的耐受性、不良反应和病情响应来决定的,因此与医生保持密切联系非常重要。

    剂量调整

    如果患者出现严重的不良反应,如高血压、肝功能异常等,医生可能会减少阿达格拉西布的剂量。此外,剂量调整还可能基于病情响应,医生可能会根据患者的疾病情况来调整药物的剂量。下面为大家介绍一下阿达格拉西布的剂量调整。

    1.针对不良反应的减量建议。

    (1)首次剂量降低为400 mg 每日两次 。

    (2)第二次剂量降低为600 mg 每日一次。

    2.针对不良反应的剂量调整建议   

    (1)适当的支持治疗后,仍发生恶心或呕吐、腹泻 (3级或4级)  

    停药,恢复至≤1级或基线水平,以下一个较低剂量水平恢复给药。   

    (2)QTc 绝对值大于 500 或者较基线延长超过 60 ms

    停药,QTc 间期小于481ms 或恢复至基线,以下一个较低剂量水平恢复给药。 

    (3)尖端扭转型室性心动过速、多形性室性心动过速或严重或危及生命的心律失常的体征或症状 

    永久停药。  

    (4)肝脏毒性

    2级则降低至下一个较低剂量水平,3级或4级停药,恢复至≤1级或基线水平,以下一个较低剂量水平恢复给药。AST或ALT>3×ULN且总胆红素>2×ULN,永久停药。

    (5)间质性肺病/非感染性肺炎(任何级别)  

    如果怀疑 ILD/非感染性肺炎,停药。如果确诊 ILD/非感染性肺炎,永久停药。

    (6)其他不良反应(3级或4级)

    停药,直至≤1级或恢复至基线水平,以下一个较低剂量水平恢复给药。

    在给药的过程中,剂量调整可能是必要的,并且应基于患者的耐受性、不良反应和病情响应来确定。 以上即为阿达格拉西布的剂量调整。

    在服药期间,患者需要密切关注自己的身体反应,并向医生报告任何副作用或不适情况。患者应遵循医生的指示,并且不得自行调整用药剂量或停止用药。 

    注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
    2023-08-03 09:25:44  更新
  • 阿达格拉西布基本信息

    处方药 阿达格拉西布
    • 剂型:

      片剂

    • 规格:

      200mg*180片

    • 厂家:

      美国Mirati

    • 适应症:

      治疗非小细胞肺癌,客观缓解率43%,索托拉西布耐药后可再用阿达格拉西布