康奈非尼（BRAFTOVI）：癌症治疗新利器全解析

　　在癌症治疗领域，不断有新的药物涌现，为患者带来更多希望。康奈非尼便是其中一款针对特定基因突变有着出色疗效的药物，接下来，一帮医将为患者们全方位介绍。

　　一、基本信息

　　康奈非尼，通用名Encorafenib，商品名BRAFTOVI，也被称为恩考芬尼、恩可非尼。它主要针对BRAF V600E或V600K等特定基因突变，通过抑制BRAF蛋白激酶的活性，阻断RAS - RAF - MEK - ERK信号通路，进而抑制肿瘤细胞的生长和存活。而且，它还能与其他靶向药物联合使用，提升治疗效果。其剂型为胶囊，规格是75毫克，硬明胶材质，米色瓶盖上有“A”字样，白色瓶身上有“LGX 75毫克”字样。

　　二、特殊人群用药指南

　　(一)妊娠期女性

　　康奈非尼可能对胎儿造成伤害，目前尚无妊娠期间使用的临床数据。动物实验显示，高剂量会导致胚胎 - 胎儿发育变化，极高剂量有堕胎作用。所以，孕妇应避免使用，同时要告知有生育潜力的女性该药物对胎儿的潜在风险。

　　(二)哺乳期女性

　　目前没有关于哺乳期间人乳中是否存在康奈非尼或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响及对产奶量影响的数据。鉴于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在治疗期间和最后一剂后2周内不要母乳喂养。

　　(三)具有生殖潜力的男性和女性

　　女性患者治疗前要验证妊娠状态，治疗期间和末次给药后2周内使用有效避孕方法，建议采用非激素避孕方式，因为康奈非尼可能使激素避孕药无效。对于男性患者，高剂量可能影响雄性动物生育力，但具体影响尚不确定。

　　(四)儿童

　　目前尚未确定康奈非尼在儿科患者中的治疗效果。

　　(五)老年患者

　　多个临床试验表明，65岁及以上的老年患者接受康奈非尼联合其他药物治疗时，与年轻患者相比，总体治疗效果无明显差异，剂量通常无需调整，但应密切监测用药反应和耐受性。

　　(六)肾功能损害患者

　　轻度至中度肾功能损害患者不建议调整剂量，严重肾功能损害患者的推荐剂量尚未确定，需谨慎评估肾功能和药物代谢能力。

　　(七)肝功能损害患者

　　轻度肝脏损害(Child - Pugh A级)患者不建议调整剂量，中度(Child - Pugh B级)或重度(Child - Pugh C级)肝损害患者的推荐剂量尚未确定。

　　三、药物相互作用需留意

　　(一)与CYP3A4底物的相互作用

　　CYP3A4是人体重要的药物代谢酶，康奈非尼作为其强效诱导剂，会增加CYP3A4活性，加速底物药物代谢。与CYP3A4底物(如某些激素类避孕药)联合使用时，底物代谢速度加快，血浆浓度降低，可能降低疗效。所以，除非无法避免，否则应避免合用。

　　(二)与OATP1B1、OATP1B3或BCRP底物的相互作用

　　OATP1B1、OATP1B3和BCRP是负责药物转运的膜蛋白，康奈非尼可抑制其功能，导致底物药物在体内浓度增加，增加毒性风险。联合用药时需密切监测患者反应，根据需要调整底物剂量。

　　(三)与延长QT间期药物的相互作用

　　QT间期反映心室除极和复极时间，延长可能增加心律失常风险。康奈非尼具有剂量依赖性地延长QTc间期(校正后的QT间期)的潜力，应避免与已知会延长QT/QTc间隔时间的药物联合使用，以降低心律失常风险。

　　四、药物过量与成分

　　Encorafenib(康奈非尼)是激酶抑制剂，与血浆蛋白结合率高达86%，大部分药物分子与血浆中的蛋白质紧密结合，血液透析可能无法有效清除体内药物。其活性成分是encorafenib，非活性成分包括共聚维酮、泊洛沙姆188、微晶纤维素、琥珀酸、交聚维酮、胶体二氧化硅和植物来源的硬脂酸镁。胶囊壳由明胶、二氧化钛、氧化铁红、氧化铁黄、氧化铁红、单印油墨(药用釉、氧化铁、丙二醇)组成。

　　五、贮存方法

　　康奈非尼应储存在20°C至25°C的室温下，过高或过低的温度都可能影响治疗效果。要将其保存在原装瓶中，原装瓶能提供最佳的防潮、避光和稳定性保护。每次使用后要将瓶紧紧封闭，防止空气、湿气和其他污染物进入，保持药物纯度。瓶中附带的干燥剂包对保护药物免受水分影响至关重要，不要取出。同时，要将康奈非尼和所有药物存放在儿童无法触及的地方。

　　六、生产厂家

　　康奈非尼由法国Pierre Fabre公司生产。了解这些信息，有助于患者和医护人员更合理地使用康奈非尼，为癌症治疗提供有力支持。