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    • 劳拉替尼

    劳拉替尼

    三代ALK抑制剂,用于肺癌淋巴瘤,改善无进展生存

    • 别名: 劳拉替尼、洛拉替尼、Lorlatinib、Lorbrena、博瑞纳
    • 剂型: 片剂
    • 规格:
    • 厂家:  美国辉瑞 美国辉瑞
    • 准批文号: NDA 210868(美国)
    • 有效期: 24个月
    • 上市时间: 2019年3月

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    • 药品说明
    • 用法用量
    • 副作用
    • 注意事项
    • 适应症
    • 药物相互作用
    • 常见问答
    • 相关新闻

    适应症


    肿瘤间变性淋巴瘤激酶(ALK)的检测呈阳性转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗(NSCLC)


    用法用量


    1.推荐剂量

    (1)推荐剂量为口服100mg,每日一次,伴食或不伴食,直到疾病进展或不可接受的毒性

    (2)整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片,如果药片破碎、开裂或不完整,请不要服用

    (3)每天同一时间服用本品,如果漏服了一剂药,就服用漏服的剂量,除非下一次服药时间在4小时内,不要同时服用两剂,以弥补漏服的剂量

    (4)如果服用本品后出现呕吐,不要服用额外剂量,但要继续服用下一剂量

    2.剂量调整

    1.建议减少剂量如下:

    (1)首次减量:75 mg口服,每日1次

    (2)第二次减量:50mg口服,每日1次

    (3)不能耐受50毫克口服每日一次的患者,永久停用

    2.推荐的不良反应剂量修改

    表1:不同不良反应推荐剂量调整

    不良反应

    剂量调整

    中枢神经系统效应

    1级

    继续服用相同剂量或暂停用药,直到恢复到基线后恢复相同剂量或减少后剂量(参考1.)。

    2级或3级

    暂停用药直至该不良反应恢复到0级或1级,恢复到减少后剂量(参考1.)。

    4级

    永久停药

    高血脂

    4级高胆固醇血症或4级高甘油三酯血症

    直到高胆固醇/或高胆固醇血症和高甘油三酯血症恢复到小于或等于2级后可恢复原剂量。如果严重的高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症复发,恢复减少后的剂量(参考1.)。

    房室(AV)阻滞

    二级房室传导阻滞

    暂停用药直到PR间隔小于200 ms,恢复到减少后剂量(参考1.)。

    首次出现完全的房室传导阻滞

    暂停用药,直到放置起搏器或PR间隔小于200 ms。如果放置了起搏器,则恢复原剂量。如果没有放置起搏器,恢复到减少后剂量(参考1.)。

    复发性完全房室传导阻滞

    放置心脏起搏器或永久停药。

    间质性肺疾病(ILD)/肺炎

    任何级别ILD/肺炎

    永久停药

    高血压

    三级(收缩压≥160 mmHg或舒张压≥于100 mmHg;有医疗干预;使用超过一种抗高血压药物,或比以前使用的更强化的治疗)

    停用本药,直到高血压恢复到1级或以下(收缩压小于140 mmHg,舒张压小于90 mmHg),然后恢复使用原有剂量本药。如果3级高血压复发,暂停用药直到恢复到1级或更低,并以降低剂量(参考表1.)恢复。如果不能通过最佳的医疗管理实现充分的高血压控制,永久停药。

    4级(危及生命,需要紧急干预)

    暂停用药直到高血压恢复到1级或更低,恢复降低后剂量(参考表1.)或永久停药。如果4级高血压复发,永久停药。

    高血糖

    3级(大于250mg /dL),有最佳的抗高血糖治疗或4级

    暂停用药直到高血糖得到充分控制,在下一个较低剂量时(参考表1.)恢复用药。如果不能通过最佳的医疗管理实现适当的高血糖控制,永久停药。

    其他不良反应

    1级或2级

    继续服用原剂量或减少剂量(参考表1.)的本药。

    3级或4级

    暂停用药,直到症状缓解到≤2级或基线,恢复到减少后剂量(参考表1.)。

    分级基于美国国家癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE) 4.03版


    不良反应


    最常见(≥20%)的不良反应为水肿、周围神经病变、认知障碍、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪影响和腹泻


    禁忌


    与强CYP3A诱导剂的联合应用


    贮存方法

    遮光、密封、干燥处保存

    适用人群

    成人

    药物相互作用


    1.强CYP3A诱导剂

    合用可能产生严重肝毒性,因此应避免同时使用,例如有:利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等,在开始使用本品之前,停止使用强CYP3A诱导剂3个血浆半衰期

    2.强CYP3A抑制剂

    合用可能造成洛拉替尼血药浓度增加,因此应避免同时使用,例如有:伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等,如果不能避免同时使用,减少洛拉替尼剂量

    3.氟康唑

    合用可能造成洛拉替尼血药浓度增加,因此应避免同时使用,例如有:伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等,如果不能避免同时使用,减少洛拉替尼剂量


    有效期

    24个月

    剂型

    片剂

    生产厂家

    美国辉瑞

    成分


    本品活性成分洛拉替尼 (lorlatinib)是一种口服激酶抑制剂,其化学结构如下:

    劳拉替尼(图1)


    性状

    100mg:8.5 mm x 17 mm椭圆形,淡紫色,覆膜,一面印有“辉瑞”字样,另一面印有“LLN 100”字样

    注意事项


    1.中枢神经系统(CNS)影响

    接受本品治疗的患者可能会出现广泛的中枢神经系统(CNS)效应,包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪(包括自杀意念)、言语、精神状态和睡眠的变化,应根据严重程度停止并恢复相同剂量或减少剂量,或永久停药

    2.高脂血症

    在开始服用本品前后1个月和2个月以及此后定期监测血清胆固醇和甘油三酯,根据严重程度,调整剂量

    3.房室传导阻滞

    接受本品治疗的患者可能出现PR间期延长和房室传导阻滞,在开始使用本品前监测ECG,之后定期监测,对于接受起搏器安置的患者,视情况调整剂量,无起搏器的患者如复发应永久停药

    4.间质性肺病/肺炎

    对疑似ILD/肺炎的患者立即停药,任何严重程度的治疗相关ILD/肺炎永久停药

    5.高血压

    服用本品的患者可能发生高血压,在开始使用本品之前应控制血压,治疗2周后,至少每月监测一次血压,根据严重程度,调整剂量或永久停用

    6.高血糖

    服用本品的患者可能出现高血糖,在开始服用本品前应评估空腹血糖,并在此后定期监测,根据严重程度,调整剂量或永久停用

    7.胚胎-胎儿毒性

    可造成胎儿伤害,告知女性生殖潜力和胎儿的潜在风险,建议有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法

    (以上参考自FDA美国药监局英文说明书2021.05)


    温馨提示

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