三代ALK抑制剂，用于肺癌淋巴瘤，改善无进展生存
美国辉瑞 
适用于存在软组织肿瘤、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、儿童肿瘤、白血病，精原细胞睾丸癌，肺癌，非何杰金氏淋巴瘤，宫颈癌，卵巢癌及复发性等难治性实体瘤的成人患者。
德国默克
癌症需要止痛的患者。
日本久光制药
既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
中国齐鲁制药
MEK抑制剂，曲美替尼作为单药治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。
瑞士诺华
用法用量副作用 注意事项 适应症 药物相互作用 肿瘤间变性淋巴瘤激酶(ALK)的检测呈阳性转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗(NSCLC)
（1）推荐剂量为口服100mg，每日一次，伴食或不伴食，直到疾病进展或不可接受的毒性
（2）整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片，如果药片破碎、开裂或不完整，请不要服用
（3）每天同一时间服用本品，如果漏服了一剂药，就服用漏服的剂量，除非下一次服药时间在4小时内，不要同时服用两剂，以弥补漏服的剂量
（4）如果服用本品后出现呕吐，不要服用额外剂量，但要继续服用下一剂量
1.建议减少剂量如下:
（1）首次减量：75 mg口服，每日1次
（2）第二次减量：50mg口服，每日1次
（3）不能耐受50毫克口服每日一次的患者，永久停用
2.推荐的不良反应剂量修改
表1：不同不良反应推荐剂量调整
不良反应 | 剂量调整 | |
中枢神经系统效应 | ||
1级 | 继续服用相同剂量或暂停用药，直到恢复到基线后恢复相同剂量或减少后剂量（参考1.）。 | |
2级或3级 | 暂停用药直至该不良反应恢复到0级或1级，恢复到减少后剂量（参考1.）。 | |
4级 | 永久停药 | |
高血脂 | ||
4级高胆固醇血症或4级高甘油三酯血症 | 直到高胆固醇/或高胆固醇血症和高甘油三酯血症恢复到小于或等于2级后可恢复原剂量。如果严重的高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症复发，恢复减少后的剂量（参考1.）。 | |
房室（AV）阻滞 | ||
二级房室传导阻滞 | 暂停用药直到PR间隔小于200 ms，恢复到减少后剂量（参考1.）。 | |
首次出现完全的房室传导阻滞 | 暂停用药，直到放置起搏器或PR间隔小于200 ms。如果放置了起搏器，则恢复原剂量。如果没有放置起搏器，恢复到减少后剂量（参考1.）。 | |
复发性完全房室传导阻滞 | 放置心脏起搏器或永久停药。 | |
间质性肺疾病（ILD）/肺炎 | ||
任何级别ILD/肺炎 | 永久停药 | |
高血压 | ||
三级(收缩压≥160 mmHg或舒张压≥于100 mmHg；有医疗干预;使用超过一种抗高血压药物，或比以前使用的更强化的治疗) | 停用本药，直到高血压恢复到1级或以下(收缩压小于140 mmHg，舒张压小于90 mmHg)，然后恢复使用原有剂量本药。如果3级高血压复发，暂停用药直到恢复到1级或更低，并以降低剂量（参考表1.）恢复。如果不能通过最佳的医疗管理实现充分的高血压控制，永久停药。 | |
4级(危及生命，需要紧急干预) | 暂停用药直到高血压恢复到1级或更低，恢复降低后剂量（参考表1.）或永久停药。如果4级高血压复发，永久停药。 | |
高血糖 | ||
3级(大于250mg /dL)，有最佳的抗高血糖治疗或4级 | 暂停用药直到高血糖得到充分控制，在下一个较低剂量时（参考表1.）恢复用药。如果不能通过最佳的医疗管理实现适当的高血糖控制，永久停药。 | |
其他不良反应 | ||
1级或2级 | 继续服用原剂量或减少剂量（参考表1.）的本药。 | |
3级或4级 | 暂停用药，直到症状缓解到≤2级或基线，恢复到减少后剂量（参考表1.）。 | |
分级基于美国国家癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE) 4.03版
最常见(≥20%)的不良反应为水肿、周围神经病变、认知障碍、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪影响和腹泻
与强CYP3A诱导剂的联合应用
遮光、密封、干燥处保存
成人
合用可能产生严重肝毒性，因此应避免同时使用，例如有：利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等，在开始使用本品之前，停止使用强CYP3A诱导剂3个血浆半衰期
合用可能造成洛拉替尼血药浓度增加，因此应避免同时使用，例如有：伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等，如果不能避免同时使用，减少洛拉替尼剂量
合用可能造成洛拉替尼血药浓度增加，因此应避免同时使用，例如有：伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等，如果不能避免同时使用，减少洛拉替尼剂量
24个月
片剂
美国辉瑞
本品活性成分洛拉替尼 (lorlatinib)是一种口服激酶抑制剂，其化学结构如下：
100mg：8.5 mm x 17 mm椭圆形，淡紫色，覆膜，一面印有“辉瑞”字样，另一面印有“LLN 100”字样
接受本品治疗的患者可能会出现广泛的中枢神经系统（CNS）效应，包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的变化，应根据严重程度停止并恢复相同剂量或减少剂量，或永久停药
在开始服用本品前后1个月和2个月以及此后定期监测血清胆固醇和甘油三酯，根据严重程度，调整剂量
接受本品治疗的患者可能出现PR间期延长和房室传导阻滞，在开始使用本品前监测ECG，之后定期监测，对于接受起搏器安置的患者，视情况调整剂量，无起搏器的患者如复发应永久停药
对疑似ILD/肺炎的患者立即停药，任何严重程度的治疗相关ILD/肺炎永久停药
服用本品的患者可能发生高血压，在开始使用本品之前应控制血压，治疗2周后，至少每月监测一次血压，根据严重程度，调整剂量或永久停用
服用本品的患者可能出现高血糖，在开始服用本品前应评估空腹血糖，并在此后定期监测，根据严重程度，调整剂量或永久停用
可造成胎儿伤害，告知女性生殖潜力和胎儿的潜在风险，建议有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法
（以上参考自FDA美国药监局英文说明书2021.05）
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