摘要:沙芬酰胺(Safinamide)作为一种新型抗帕金森病药物,不仅能够抑制单胺氧化酶B(MAO-B),减少多巴胺的降解,从而提高脑内多巴胺水平,还能抑制神经递质谷氨酸的释放。这种双重作用机制有助于更全面地改善帕金森病患者的运动和非运动症状。
帕金森病,作为一种影响中老年人群的神经系统退行性疾病,其特征在于患者脑内多巴胺能神经元的损失以及纹状体多巴胺水平的降低。该疾病导致的症状多样,包括运动障碍如震颤、肌强直、运动迟缓以及姿势平衡问题,还有非运动症状如嗅觉减退、便秘、睡眠障碍和抑郁等。针对这一疾病,沙芬酰胺(商品名Xadago)的开发提供了一种新的治疗选择。该药物由Newron制药和赞邦Zambon公司共同研发,并于2017年3月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于辅助左旋多巴治疗帕金森病。那么,沙芬酰胺的具体优势是什么呢?
沙芬酰胺的显著特性
作为一种可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,沙芬酰胺对MAO-B的选择性远超MAO-A,其选择性比例高达500至1000倍,这一特点显著优于其他同类产品,如雷沙吉兰和司来吉兰。因此,使用沙芬酰胺时,患者无需受到饮食限制。此外,该药物还能抑制谷氨酸的释放,对神经系统起到保护作用。沙芬酰胺是近十年来FDA首次批准用于治疗帕金森病的小分子实体药物,其在临床应用和市场前景方面均显示出巨大潜力。
沙芬酰胺的临床研究
在针对早期和晚期帕金森病的Ⅲ期临床试验中,沙芬酰胺作为多巴胺激动剂和左旋多巴的辅助治疗药物,显示出显著的疗效。研究结果表明,沙芬酰胺能够改善患者的运动症状。对于早期帕金森病患者,添加沙芬酰胺至多巴胺激动剂治疗中,可能是一种有效的提升运动功能的策略,有助于延长多巴胺激动剂的使用期限,或推迟左旋多巴的引入。在晚期帕金森病患者中,沙芬酰胺的长期使用并未显著增加或仅轻微增加了运动障碍。此外,沙芬酰胺在各种动物模型中均显示出其神经保护作用,并在帕金森病猴子模型中减少了左旋多巴引起的运动障碍。
片剂
50毫克|100毫克
意大利赞邦
帕金森病(PD)患者。
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