拉布立酶治疗高尿酸血症血浆尿酸反应率达87%！

高尿酸血症的一些“自我介绍”

高尿酸血症症状（图源于百度图片）

高尿酸血症是一种慢性代谢性疾病，主要是由于尿酸生成过多或肾脏排泄尿酸过少所引起。高尿酸血症的增长呈逐年上升的趋势，并且男性是高于女性的，高尿酸血症的症状仅表现为血尿酸增高，若不及时干预，会发展成为痛风。

痛风患者可能会于夜间突然发作，出现一个或多个关节的重度疼痛，关节表面可能还会出现发亮、红紫并伴随红、肿、热，一般会在2周内自行缓解。反复发作的痛风会导致关节畸形，严重者会导致关节功能受损，此外病程较长的痛风患者会有肾脏的损害，更有甚者会出现急性肾衰竭。

高尿酸血症应该如何治疗呢？

最关键的治疗是改善生活方式，主要有戒烟酒、坚持运动、控制体重和少吃高嘌呤食物，此外当患者的尿PH值＜6时，需要使用碳酸氢钠碱化尿液。除一般治疗外，还可以使用药物进行治疗，可以使用增加尿酸排泄的药物如苯溴马隆，但是使用时需碱化尿液，还可以使用抑制尿酸合成的药物如非布司他，但是使用时仍需多饮水，此外还可以使用促进尿酸分解的药物如拉布立酶，高血压伴高尿酸血症的患者可以使用氯沙坦进行治疗。

关于拉布立酶的一些简单介绍

拉布立酶实拍图

拉布立酶是重组尿酸氧化酶，适用于患有白血病、淋巴瘤和实体瘤、恶性肿瘤的儿童和成人患者的血浆尿酸水平的初始管理，这些患者正在接受预计会导致肿瘤溶解和随后血浆尿酸升高的抗癌治疗。

拉布立酶的推荐剂量为0.2mg/kg，每天静脉输注30分钟，最多持续5天，不建议给药超过5天或一个疗程，此外还需注意的是仅静脉输注本品：

1、将计算好剂量的稀释后的拉布立酶溶液注入含有适当体积的0.9%无菌氯化钠的输液袋中，使最终总体积达到50ml

2、在拉布立酶溶液输注前后，通过单独的管线或使用至少15 mL的生理盐水超过30分钟冲洗管线

3、在输注拉布立酶溶液期间不要使用过滤器

4、用于复溶的稀释剂和稀释后的溶液应遮光，在冷处（2-8℃）保存

5、超过24小时未使用的复溶或稀释溶液应丢弃

拉布立酶与抗癌治疗同时使用时，最常见的不良反应（发生率≥20%）为呕吐、恶心、发热、外周水肿、焦虑、头痛、便秘、腹泻、低磷血症、咽喉疼痛和丙氨酸氨基转移酶升高。

拉布立酶治疗高尿酸血症的疗效如何？

一项多中心、开放、随机、III 期研究，探讨了单独拉布立酶与拉布立酶后口服别嘌醇和单独使用别嘌醇控制血浆尿酸的安全性并比较了疗效。该试验共招募了275名患者，按1:1:1的比例随机分配为拉布立酶组和拉布立酶+别嘌醇组以及别嘌醇组，主要疗效指标是血浆尿酸反应率。

由试验结果可知，单独使用拉布立酶组的血浆尿酸反应率为 87%，拉布立酶联合别嘌呤醇的血浆尿酸反应率为 78%，别嘌醇组的血浆尿酸反应率为66%（见下图）。

由以上数据可知，拉布立酶在治疗高尿酸血症中有良好的疗效，并且其安全性也是得到了相关的印证。但是目前拉布立酶还没有在中国上市，因此现在中国的患者如果需要使用此药物，一般建议自行到国外进行购买或者选择国内合适的医药代购公司进行购买。

高尿酸血症的新药研发情况

目前针对高尿酸血症的药物，除了已上市的拉布立酶外，还有73种药物，目前处于非在研阶段的药物有13种，临床前阶段的有8种，处于临床申请阶段的有1种，临床阶段不明的有2种，处于临床1期阶段的有10种药物，临床1/2期阶段的有1种，临床2期的有16种，临床2/3期有2种，临床3期的目前有5种，如Ruzinurad、Tigulixostat、YL-90148等药物都处于临床研究阶段，相信在不久的将来就会与我们见面，此外还有17种已出现在大家面前的药物，今天就为大家介绍两种！

1、Ruzinurad

别名又叫SHR 4640，是一种高度选择性URATI抑制剂，可用于高尿酸血症的研究。此药物主要针对的靶点是URAT1，属于URAT1抑制剂，目前处于临床3期研究阶段，在研适应症除高尿酸血症外，还包括痛风和原发性痛风，目前在研机构包括上海恒瑞医药有限公司和江苏恒瑞医药股份有限公司，相信在不久的将来，会与大家见面。

化学结构式（图源于MCE，侵权请告知）

2、Tigulixostat

别名又叫做LC 350189、IBI350、IBI-128，针对的主要靶点是XO，属于XO抑制剂，目前处于临床3期研究阶段，是一种具有口服活性的非嘌呤选择性的黄嘌呤氧化酶抑制剂，可降低尿酸的生成，因此被用作高尿酸血症和痛风的研究。

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