通用名称：glecaprevir/pibrentasvir
商品名称：Maviret
英文名称：glecaprevir/pibrentasvir
中文名称：格卡瑞韦/哌仑他韦
全部名称：格卡瑞韦/哌仑他韦、艾诺全、Maviret、glecaprevir/pibrentasvir
剂型和规格
格卡瑞韦/哌仑他韦为口服片剂或颗粒剂。
片剂:粉红色，长圆形，薄膜包衣，一面有 "NXT "字样。每片含100毫克格卡瑞韦和40毫克哌仑他韦。
口服颗粒:粉色和黄色包衣颗粒，单位剂量包装。每包含50毫克格卡瑞韦和20毫克哌仑他韦。
特殊人群用药
1、妊娠期
目前尚无足够的人类数据来确定格卡瑞韦/哌仑他韦是否会对妊娠结果造成风险。适用人群出现重大出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。
2、哺乳期
尚不清楚格卡瑞韦/哌仑他韦的成分是否会排泄到母乳中、影响母乳产量或对母乳喂养的婴儿产生影响。在考虑母乳喂养对发育和健康的益处的同时，还应考虑母亲对格卡瑞韦/哌仑他韦的临床需求以及格卡瑞韦/哌仑他韦或潜在母体疾病对母乳喂养的儿童的任何潜在不良影响。
3、儿童使用
对于12岁及以上或体重至少45千克的儿童患者，无需调整格卡瑞韦/哌仑他韦的剂量。3岁至12岁以下儿童患者服用格卡瑞韦/哌仑他韦的推荐剂量是根据体重确定的。
4、老年用药
无需在老年患者中调整格卡瑞韦/哌仑他韦的剂量。
5、肾功能损害
轻度、中度或重度肾功能损害的患者，包括正在透析的患者，无需调整格卡瑞韦/哌仑他韦的剂量。
6、肝功能损害
轻度肝功能损害的患者，无需调整格卡瑞韦/哌仑他韦的剂量(Child-Pugh A)。尚未对格卡瑞韦/哌仑他韦进行评估，在HCV感染的中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B或Child-Pugh C)患者或有任何既往肝功能代偿不全病史的患者中禁用格卡瑞韦/哌仑他韦。这些患者中曾报告过上市后肝失代偿/衰竭病例。严重肝功能损害(Child-Pugh C)的受试者中格利卡韦和皮布伦他韦的暴露量均较高。
7、注射吸毒者(PWID)和因阿片类药物使用障碍而接受药物辅助治疗(MAT)的人
在PWID或因阿片类药物使用障碍而接受MAT治疗的患者中，不需要调整格卡瑞韦/哌仑他韦的剂量。
禁忌症
1、中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B 或 C)患者或曾有肝功能失代偿病史者禁用格卡瑞韦/哌仑他韦。
2、格卡瑞韦/哌仑他韦禁止与阿扎那韦或利福平同时用药。
药物过量
如果格卡瑞韦/哌仑他韦用药过量，应监测患者的任何毒性体征和症状。应立即进行适当的对症治疗。血液透析对格卡瑞韦和哌仑他韦清除效果不明显。
成分
1、格卡瑞韦/哌仑他韦片剂
有效成分:格卡瑞韦和哌仑他韦
非活性成分:胶体二氧化硅、共聚维酮(K 28型)、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素2910、氧化铁红、一水乳糖、聚乙二醇3350、丙二醇单辛酸酯(II型)、硬脂富马酸钠、二氧化钛和维生素E(生育酚)聚乙二醇琥珀酸酯。这种药片不含麸质。
2、格卡瑞韦/哌仑他韦口服颗粒:
有效成分:格卡瑞韦和哌仑他韦
非活性成分:胶体二氧化硅、共聚维酮(K 28型)、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素2910、氧化铁红、氧化铁黄、一水乳糖、聚乙二醇/聚乙二醇3350、丙二醇单辛酸酯(II型)、硬脂富马酸钠、二氧化钛、维生素E(生育酚)聚乙二醇琥珀酸酯。口服颗粒不含谷蛋白。
性状
片剂、口服颗粒剂
贮存方法
1、将格卡瑞韦/哌仑他韦储存在30°C或以下。
2、将格卡瑞韦/哌仑他韦保存在其原始包装中，直到准备使用。
3、将格卡瑞韦/哌仑他韦和所有药物放在儿童拿不到的地方
1、治疗开始前的检测
在开始使用格卡瑞韦/哌仑他韦进行 HCV 治疗之前，通过测量乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎核心抗体 (anti-HBc) 来检测所有患者当前或既往的HBV感染证据。
2、3岁及以上患者的建议治疗时间
下表根据HCV单感染和HCV/HIV-1合并感染的代偿性肝病(有或没有肝硬化)和有或没有肾功能损害的患者(包括接受透析的患者)的患者人群提供了推荐的格卡瑞韦/哌仑他韦治疗持续时间。
表:未接受过任何“针对该病症”的治疗的病人的建议持续时间
表:接受过治疗的患者的建议持续时间
1.在临床试验中，受试者接受先前的含莱地帕病毒和索非布韦的治疗方案，或达卡他韦联合(peg)干扰素和利巴韦林的治疗方案。
2.在临床试验中，受试者接受了含有西美普韦和索非布韦，或西美普韦、波切韦和泰拉韦联合(peg)干扰素和利巴韦林的既往治疗方案。
3.PRS=既往接受过含有(peg)干扰素、利巴韦林和/或索非布韦的治疗方案，但未接受过 HCV NS3/4A PI 或 NS5A 抑制剂的治疗。
3、成人推荐剂量
格卡瑞韦/哌仑他韦剂是一种固定组合药物产品，每片含有100毫克格卡瑞韦和40毫克哌仑他韦。
成年人格卡瑞韦/哌仑他韦的推荐口服剂量为3片，与食物同时服用，每日一次(每日总剂量:格卡瑞韦300毫克和哌仑他韦120毫克。
4、3岁及以上儿童患者的推荐剂量
3岁至12岁以下儿童患者使用格卡瑞韦/哌仑他韦的推荐剂量以体重为依据。建议3至12岁体重低于45千克的儿童患者服用格卡瑞韦/哌仑他韦口服颗粒。袋装格卡瑞韦/哌仑他韦口服颗粒是一种固定组合药物产品，每包中含有50毫克格卡瑞韦和20毫克哌仑他韦。
12岁及以上的儿童患者或体重至少45千克的儿童患者服用格卡瑞韦/哌仑他韦的建议剂量是，与食物同时服用三片，每日一次(每日总剂量:300毫克格卡瑞韦和120毫克哌仑他韦)。
下表所示为儿科患者的剂量。
表:3岁及以上儿童患者的推荐剂量
1.体重45千克及以上且无法吞咽片剂的儿童患者可每日一次服用六包50毫克/20毫克口服颗粒。尚未对体重超过45千克的儿童患者进行口服颗粒给药的研究。
5、口服颗粒的制备和给药
1)口服颗粒应与食物一起服用，每日一次。此外，每日总剂量的口服颗粒应洒在少量含水量低的软食上，软食可能粘在汤匙上，无需咀嚼即可吞咽(如花生酱、巧克力榛子酱、奶油奶酪、浓果酱或希腊酸奶)。
2)食物和口服颗粒的混合物应在配制后15分钟内全部吞下;口服颗粒不应碾碎或咀嚼。
3)不建议使用会从汤匙上滴下或滑落的液体或食物，因为药物可能会快速溶解并降低效力。
6、肝移植或肾移植受者
对于3岁及以上接受肝脏或肾脏移植的患者，建议使用格卡瑞韦/哌仑他韦12周。对于未经NS3/4A蛋白酶抑制剂预先治疗而接受NS5A抑制剂治疗的基因型1感染患者或接受PRS治疗的基因型3感染患者，建议治疗期为16周。
7、肝功能损害
中度或重度肝功能损害(Child- Pugh B或C)或有任何既往肝功能代偿不全史的患者禁用格卡瑞韦/哌仑他韦。
1、严重副作用:
1)乙型肝炎病毒再激活
2)在开始格卡瑞韦/哌仑他韦治疗前有或有晚期肝脏问题的患者中:肝脏问题恶化、肝功能衰竭和死亡的罕见风险:
a.恶心、腹泻、疲倦、混沌、嗜睡、呕血、头晕
b.皮肤发黄或眼睛发白
c.胃上腹部(腹部)肿胀或疼痛
d.食欲不振
e.深色或棕色(茶色)尿液、深色、黑色或带血的大便
2、常见的副作用(大于10%):
头痛和疲倦。
1、HCV与HBV病毒合并感染患者的乙型肝炎病毒再激活风险
有报告称，正在接受或已完成HCV直接作用抗病毒药物治疗但未接受HBV抗病毒治疗的HCV/HBV合并感染患者中出现了乙型肝炎病毒(HBV)再活现象。一些病例导致了暴发性肝炎、肝功能衰竭和死亡。在HBsAg阳性的患者和血清学证据显示HBV感染已解除(即HBsAg阴性和抗HBc阳性)的患者中也有病例报告。在接受某些免疫抑制剂或化疗药物治疗的患者中也有HBV再激活的报道;这些患者在接受HCV直接作用抗病毒药物治疗时发生HBV再激活的风险可能会增加。
HBV再激活的特点是HBV复制突然增加，表现为血清HBV DNA水平迅速升高。在HBV感染缓解的患者中，可能会再次出现HBsAg。HBV复制再活化可能伴有肝炎，即转氨酶水平升高，严重时胆红素水平升高、肝衰竭和死亡。
在开始使用格卡瑞韦/哌仑他韦进行HCV治疗之前，通过检测HBsAg和抗HBc，检测所有患者是否存在当前或既往HBV感染证据。对于有HBV感染血清学证据的患者，在使用格卡瑞韦/哌仑他韦进行HCV治疗期间和治疗后随访期间，应监测肝炎复发或HBV再激活的临床和实验室迹象。根据临床指征启动适当的HBV感染患者管理。
2、有晚期肝病证据的患者出现肝功能失代偿/衰竭的风险
据报道，在接受包括格卡瑞韦/哌仑他韦在内的含HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂方案治疗的患者中，出现了肝功能失调/衰竭的上市后病例，其中包括致命病例。由于这些事件是从规模不确定的人群中自愿报告的，因此并不总是能够可靠地估计其发生频率或确定与药物暴露的因果关系。
大多数出现严重后果的患者在开始接受格卡瑞韦/哌仑他韦治疗前已患有中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B 或 C)的晚期肝病，包括一些据报道基线时患有轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的代偿性肝硬化，但之前出现过失代偿事件(即之前有腹水、静脉曲张出血、脑病病史)的患者。无肝硬化或代偿性肝硬化(Child-Pugh A)患者出现肝功能失代偿/衰竭的病例极少;其中许多患者有门脉高压的证据。同时服用不建议合用药物的患者，或有严重肝脏相关内科或外科并发症等混杂因素的患者也发生了此类事件。病例通常发生在治疗的前 4 周内(中位数为 27 天)。
对于代偿性肝硬化(Child-PughA))或有门脉高压等晚期肝病证据的患者，根据临床需要进行肝实验室检测;并监测肝失代偿的体征和症状，如存在黄疸、腹水、肝性脑病和静脉曲张出血。对出现肝失代偿/肝衰竭证据的患者停止治疗。
中度至重度肝功能损害(ChildPugh B 或 C)或曾有肝功能失代偿病史的患者禁用格卡瑞韦/哌仑他韦。
3、格卡瑞韦/哌仑他韦与卡马西平、含有依非韦伦的治疗方案或圣约翰草同时使用导致治疗效果降低的风险
卡马西平、依非韦伦和圣约翰草可能会显著降低格卡瑞韦和哌仑他韦的血浆浓度，从而降低格卡瑞韦/哌仑他韦的治疗效果。不建议将这些药物与 MAVYRET 同时使用。
格卡瑞韦/哌仑他韦组合药物被批准用于治疗罹患慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染，包括基因型1、2、3、4、5或6的患者，适用于3岁及以上的成人及儿童，这些患者需处于无肝硬化或具有代偿性肝硬化(Child-Pugh A级)的状态。
1. 格卡瑞韦哌仑他韦与抗癫痫药物的相互作用
格卡瑞韦哌仑他韦与某些抗癫痫药物如卡马西平、苯巴比妥等可能产生相互作用。这些药物可能降低格卡瑞韦哌仑他韦在体内的浓度，从而影响其疗效。在同时需要使用这些抗癫痫药物的患者中，可能需要调整格卡瑞韦哌仑他韦的剂量或考虑其他治疗方案。
2. 格卡瑞韦哌仑他韦与贝地兰的相互作用
格卡瑞韦哌仑他韦与贝地兰(比坦色拉汀)可能会相互作用，导致格卡瑞韦哌仑他韦在体内浓度的升高。这可能增加贝地兰的毒副作用风险，因此，在使用格卡瑞韦哌仑他韦治疗慢性丙型肝炎患者时，应慎重考虑是否与贝地兰联合使用，或者需要调整贝地兰的剂量。
3. 格卡瑞韦哌仑他韦与其他药物的相互作用
格卡瑞韦哌仑他韦与一些药物如肠胃动力药、抗真菌药、降脂药等可能发生相互作用。这些相互作用可能引起药物在体内浓度的改变，从而影响治疗效果或增加药物的副作用。在患者使用格卡瑞韦哌仑他韦时，医生应充分了解患者所使用的所有药物，并监测药物的浓度和效果，以确保治疗的安全性和有效性。
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