本文为人解答了疑惑。
艾拉司群是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、HER2阴性且ESR1突变的晚期乳腺癌患者。其耐药效果主要体现在以下方面:
对ESR1突变的针对性疗效
在III期EMERALD研究中,艾拉司群组的中位无进展生存期(PFS)为3.8个月,而标准治疗组(氟维司群或芳香化酶抑制剂)仅为1.9个月,疾病进展风险降低45%。12个月PFS率分别为26.8% vs 8.2%,显著优于传统治疗方案,尤其在ESR1突变患者中疗效突出。
作用机制优势
艾拉司群通过双重机制发挥作用:一是高亲和力拮抗雌激素受体(ERα),阻断雌激素信号传导;二是诱导ERα泛素化降解,从源头清除肿瘤生长引擎。这种“阻断+降解”的模式对ESR1突变导致的耐药具有更强的抑制作用,相比传统药物(如氟维司群)能更有效地抑制耐药癌细胞。
安全性与耐受性
常见不良反应包括恶心、血脂异常、肌肉骨骼疼痛等,多数为1-2级,可通过调整剂量或对症处理缓解。与传统化疗相比,艾拉司群无骨髓抑制、脱发等严重副作用,治疗依从性较高。
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