替沃扎尼是什么药
替沃扎尼对VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的IC分别为0.21、0.16 .0.24 nmol/L,并在多种肿瘤中显示抗肿瘤活性,如肺癌、乳腺癌、结肠癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌等。替沃扎尼是一种抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)1、2和3。与第一代 VEGFR 抑制剂相比,替沃扎尼的选择性更强,效力更强 。因此,它可能是晚期肾细胞癌 (RCC) 治疗的一种更有效和耐受性更好的替代方案。
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替沃扎尼效果很好吗
Motzer RJ等开展了一项替沃扎尼对比索拉非尼一线治疗转移性RCC患者的I期临床试验(NCT01030783)。该研究招募了来自76个医疗中心、涉及15个国家的517例从未针对VEGFR和mTOR进行过靶向治疗的转移性RCC患者。
结果显示,截至研究记录日期, 替沃扎尼组与索拉非尼组分别有154例(占59%)与192例(占75%)的患者终止服药,主要原因均为PD(分别占69%、 80% ); 替沃扎尼组与索拉非尼组患者的mPFS分别为11.9个月(95%CI为9.3~14.7个月)和9.1个月(95%CI为7.3~9.5个月),风险比(HR)为0.797(95%CI为0.639~0.993) ,组间差异有统计学意义(P=0.042)。进一步针对初始治疗患者的亚组分析显示,两组患者的mPFS分别为12.7个月(95%CI为9.1~15.0个月)和9.1个月(95%CI为73~108个月),HR为0.756(95% CI为0.580~0.985),组间差异有统计学意义(P=0.037)。
基于该实验,替沃扎尼获得了欧盟委员会的上市许可。
参考文献
[1]MCKEE S. EUSA bags EU approval for kidney cancerdrug[EB/OL]. (2017-8- -29).