拉罗替尼larotrectinib (商品名: Vitrakvi)是继entrectinib(较广谱的酪氨酸激酶抑制剂,能抑制TRK,ROS1, ALK)之后,FDA加速审批的第2个TRK抑制剂,第1个可用于治疗儿童NTRK融合实体瘤的TRK抑制剂,也是第1个通过“篮子试验”获批的靶向药物,于2018年11月26日在美国上市。larotrectinib是一种新型口服TRK特异性小分子抑制剂,适用于NTRK融合阳性,无已知获得性耐药突变的无有效替代治疗或其他治疗后进展的转移性或手术切除带来严重后果的成人及儿童实体瘤患者。那么,拉罗替尼儿童用量多少?
拉罗替尼 孟加拉耀品国际 100mg*30粒
拉罗替尼儿童用量
儿童按年龄和体重使用剂量:体表面积小于1.0米的儿科患者,Vitrakvi((LOXO-101))的推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次,与或不与食物同服。
不良反应剂量调整:出现3级或4级不良反应,减少用量直至改善或不良反应1级。如果不良反应在4周内改善,则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退,则永久停用Vitrakvi。
拉罗替尼不良反应
拉罗替尼的安全性已在临床研究中验证。尚未发现laotrectinib的毒性与用药剂量之间存在相关性,不良事件与laotrectinib的临床前研究药理毒理机制大致相符,最常见的不良反应(ADR)为(≥20% )疲劳、恶心、头晕、呕吐、贫血、AST升高、咳嗽、ALT升高、便秘和腹泻。严重ADR为肝毒性和神经毒性,可通过剂量调整或中止给药缓解,45%患者出现任何级别转氨酶升高,6%受试者出现3级转氨酶升高;1例(0.6%)出现4级ALT升高;由于转氨酶升高导致永久性停药占2%。导致AST增加的中位时间为2个月(范围:1个月~2.6年) ;ALT升高的中位时间为2个月(范围:1个月~1.1年)。