问题塞尔帕替尼剂量如何调整

首个靶向RET原癌基因的广谱抗癌新药塞尔帕替尼(selpercatinib)由美国礼来制药公司的全资子公司Loxo肿瘤学生物制药公司研发,是高选择性受体酪氨酸激酶RET基因在转染过程中发生重排或融合的抑制药,用于治疗多种实体瘤,包括非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌。那么，塞尔帕替尼剂量如何调整？

塞尔帕替尼剂量

成人和12岁以上儿童患者的使用剂量根据体重而定，小于50kg：120mg口服，每日两次，50kg以上（包括50kg）：口服160 mg，每日两次。

塞尔帕替尼 老挝第二药厂 40mg*60粒

塞尔帕替尼剂量调整

1、与抗酸剂联用的剂量修改:在服用本药期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等)，如果不可避免时，应

（1）服用质子泵抑制剂时，本药需随餐口服;

（2）在服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后，方可服用本药;

（3）在服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用本药。

2、避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与塞尔帕替尼同时使用。如果不能避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，则需做相应的剂量调整。

联用强和中度CYP3A抑制剂:同时使用会增加本药selpercatinib的血药浓度，可能会增加不良反应的风险，包括QT间期延长。应避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与本药同时使用。如果不能避免同时使用强效和中度CYP3A抑制剂，应减少本药剂量并更频繁地用ECG监测QT间隔。

3、联用强和中度CYP3A诱导剂:同时使用会降低本药selpercatinib的血药浓度，可能会降低本药的治疗作用，应避免与强和中度CYP3A诱导剂合用。

4、严重肝功能不全的患者也需要做相应的剂量调整。