首个靶向RET原癌基因的广谱抗癌新药塞尔帕替尼(selpercatinib)由美国礼来制药公司的全资子公司Loxo肿瘤学生物制药公司研发,是高选择性受体酪氨酸激酶RET基因在转染过程中发生重排或融合的抑制药,用于治疗多种实体瘤,包括非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌。那么,塞尔帕替尼剂量如何调整?
塞尔帕替尼剂量
成人和12岁以上儿童患者的使用剂量根据体重而定,小于50kg:120mg口服,每日两次,50kg以上(包括50kg):口服160 mg,每日两次。
塞尔帕替尼 老挝第二药厂 40mg*60粒
塞尔帕替尼剂量调整
1、与抗酸剂联用的剂量修改:在服用本药期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等),如果不可避免时,应
(1)服用质子泵抑制剂时,本药需随餐口服;
(2)在服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后,方可服用本药;
(3)在服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用本药。
2、避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与塞尔帕替尼同时使用。如果不能避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂,则需做相应的剂量调整。
联用强和中度CYP3A抑制剂:同时使用会增加本药selpercatinib的血药浓度,可能会增加不良反应的风险,包括QT间期延长。应避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与本药同时使用。如果不能避免同时使用强效和中度CYP3A抑制剂,应减少本药剂量并更频繁地用ECG监测QT间隔。
3、联用强和中度CYP3A诱导剂:同时使用会降低本药selpercatinib的血药浓度,可能会降低本药的治疗作用,应避免与强和中度CYP3A诱导剂合用。
4、严重肝功能不全的患者也需要做相应的剂量调整。