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    问题拉罗替尼治疗甲状腺癌的疗效如何?

    拉罗替尼治疗甲状腺癌的疗效如何?

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    提问时间: 2022-05-31 17:01:50 
    回答
    本文为人解答了疑惑。

    拉罗替尼(Larotrectinib)是一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶(TRK) A (TRKA)、TRKB和TRKC抑制剂,被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗NTRK融合的实体肿瘤成人和儿童患者。本文主要介绍其对NTRK融合甲状腺癌的疗效。

    拉罗替尼治疗甲状腺癌的疗效如何?(图1)

    用法用量

    该药物有胶囊和混悬剂两种剂型。成人患者和体表面积大于1平方米的儿童患者的批准剂量为100mg,每天2次。体表面积小于1平方米的小儿患者的批准剂量为100mg/m2,每日两次,口服给药。

    临床疗效

    该药物的研究分为两个阶段,1期试验(一个在成人中,一个在儿童中)和一个在成人和青少年中的2期试验。初步分析试验中,甲状腺癌患者占9%,补充分析试验中,甲状腺癌患者占19%。甲状腺癌亚型未见报道。在主要和补充数据集中109名可评估的患者(所有实体肿瘤)中,63%有部分响应(PR)(包括10例甲状腺癌患者),17%有完全响应(CR)(包括3例甲状腺癌患者)。只有2例甲状腺癌患者没有部分响应或完全响应。虽然很少有数据表明拉罗替尼在大脑中的活性,但有1例肺癌和脑转移患者的大脑病变中有部分响应。

    不良反应

    初步分析中报告的最常见不良事件(不论归因)为肝功能检查增加(42%)、疲劳(36%)、呕吐(33%)、头晕(31%)和恶心(31%)。大多数不良事件为1至2级,只有少数患者发生3级不良事件。无4级治疗相关不良事件发生。

    讨论

    耐药问题为实体瘤经分子靶向治疗后出现的一种普遍发展趋势。与 EGFR 抑制剂、ALK 抑制剂和ROS1抑制剂治疗后相似,经拉罗替尼治疗一段时间后多数患者还会出现耐药问题。目前,观察到的耐药突变主要有 NTRK1出现 G595R 突变,NTRK2出现G639R突变、NTRK3出现G623R突变以及xDFG突变(NTRK1 出现 G667C 突变或 NTRK3 出现 G696A 突变)。

    注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
  • 拉罗替尼基本信息

    处方药 拉罗替尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 规格:

      100mg*30粒

    • 厂家:

      老挝卢修斯

    • 适应症:

      拉罗替尼是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。

  • 拉罗替尼口服液基本信息

    处方药 拉罗替尼口服液
    • 剂型:

      悬剂

    • 规格:

      20mg/mL

    • 厂家:

      德国拜耳

    • 适应症:

      存在携带神经营养受体酪氨酸激酶 (NTRK) 基因融合且无已知的获得性耐药突变、转移或手术切除可能导致严重疾病以及无满意的替代治疗或治疗后进展的成人肿瘤患者。