曲贝替定的主要成分是曲贝替定(trabectedin),化学名为(1'r,6r,6ar,7r,13s,14s,16r)-5-(乙酰氧基)-3',4',6,6a,7,13,14,16-八氢-6',8,14-三羟基-7',9-二甲氧基-4,10,23-三甲基-螺[6,16-(环硫丙氧基甲烷)-7,13-亚氨基-12h-1,3-二氧杂环戊烯[7,8]异喹啉[3,2-b][3]苯并佐辛-20,1'(2'h)-异喹啉]-19-酮,分子式为C39H43N3O11S,分子量为761.84道尔顿。
曲贝替定是一种人工合成物质,最初是从一种褐藻或“海鞘”(一种海洋动物)中提取的。其注射剂以无菌冻干白色至灰白色粉末/块的形式提供,装在单剂量小瓶中,每个单剂量小瓶含有1毫克曲贝替定、27.2毫克磷酸二氢钾、400毫克蔗糖以及磷酸和氢氧化钾(用于将pH值调节至3.6-4.2)。
作用机制
曲贝替定是海洋生物的一种提取物,它与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合,形成加合物,导致DNA螺旋向大沟弯曲。形成的加合物可以影响并抑制蛋白质的合成,干扰细胞周期使细胞死亡,从而在基因水平上抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。