阿西替尼 Axitinib LuciAxi

•起始剂量为每日口服两次,每次5mg。可以根据个人安全性和耐受性进行剂量调整。

•随餐或空腹均可，间隔约12小时服用LuciAxi剂量。

•LuciAxi应整片吞下。

•如果需要强效CYP3A4/5抑制剂，请将LuciAxi剂量减少约一半。

•对于中度肝损伤患者，将起始剂量减少约一半。

最常见(≥20%)的不良反应是腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、掌跖红感觉异常(手足)综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。

• 已经观察到高血压，包括高血压危象。在开始使用LuciAxi之前，应控制好血压。监测高血压并根据需要进行治疗。对于使用抗高血压药物后仍持续高血压的患者，减少LuciAxi剂量。

• 已经观察到动脉和静脉血栓形成事件，这些事件可能是致命的。对于这些事件风险增加的患者，请谨慎使用。

• 已报告出血事件，包括致命事件。LuciAxi尚未在脑转移或最近活动性胃肠道出血的患者中进行研究，所以没有充分的证据，因此不要在这些患者中使用。

• 发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。有胃肠道穿孔或瘘管风险的患者应谨慎使用。

• 据报道，甲状腺功能减退症需要甲状腺激素替代。在开始使用LuciAxi治疗之前以及整个治疗过程中定期监测甲状腺功能。

• 在计划手术前至少24小时停止LuciAxi。

• 观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如果出现RPLS的体征或症状，请永久停用LuciAxi。

• 在开始使用LuciAxi治疗之前和整个治疗过程中定期监测蛋白尿。对于中度至重度蛋白尿，减少剂量或暂时中断LuciAxi治疗。

• 在LuciAxi治疗期间观察到肝酶升高。在开始使用LuciAxi治疗之前以及整个治疗过程中定期监测ALT、AST和胆红素。

• 如果用于中度肝损伤患者，应减少LuciAxi的起始剂量。LuciAxi尚未在严重肝损伤患者中进行研究。

• 根据其作用机制，LuciAxi给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。应告知育龄妇女服用LuciAxi对胎儿的潜在危害，避免怀孕。

LuciAxi是一种激酶抑制剂，用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌。

1、CYP3A4/5抑制剂

在健康志愿者中，酮康唑(CYP3A4/5的强效抑制剂)联合给药增加了阿昔替尼的血浆暴露量。应避免将阿昔替尼(英立达)与强效CYP3A4/5抑制剂联合用药。葡萄柚或葡萄柚汁也可能增加axitinib的血浆浓度，应避免使用。建议选择没有或具有最低CYP3A4/5抑制潜力的伴随药物。如果必须同时使用强CYP3A4/5抑制剂，则应减少阿昔替尼(英立达)的剂量。

2、CYP3A4/5诱导剂

在健康志愿者中，利福平(CYP3A4/5的强诱导剂)联合给药降低了阿替尼的血浆暴露量。应避免将阿昔替尼(英立达)与强效CYP3A4/5诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥和圣约翰麦芽汁)联合用药。建议选择无CYP3A4/5诱导可能性或诱导可能性极小的合用药物。

中度CYP3A4/5诱导剂(如波生坦、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼和萘夫西林)也可降低阿昔替尼的血浆暴露量，如有可能应避免使用。