卡麦角林(Cabergoline)

高泌乳素血症是一种由垂体瘤引起的病症，卡麦角林能够抑制垂体产生的催乳素，从而降低血中的催乳素水平，改善相关症状。在使用卡麦角林时，需要注意其与其他药物的相互作用，并根据患者的具体情况进行个体化的药物调整。

药品称呼

通用名称：Cabergoline

商品名称：Dostinex

英文名称：Cabergoline

中文名称：卡麦角林

全部名称：卡麦角林、Dostinex、Cabergoline

特殊人群用药

1、妊娠期

已在动物中进行了卡麦角林(Cabergoline)管饲生殖研究。在器官形成期间，在接受剂量高达8毫克/千克/天(约为最大推荐人类剂量的55倍)的卡麦角林(Cabergoline)给药的动物中，存在物质毒性作用，但无致畸作用。

在动物器官发生期间，0.012毫克/千克/天的剂量(约为推荐的最大人体剂量的1/7)导致植入后胚胎胎仔损失增加。这些损失可能是由卡麦角林(Cabergoline)在动物中的催乳素抑制特性引起的。在动物器官形成期间，卡麦角林(Cabergoline)的日剂量为0.5毫克/千克/天(约为推荐的最大人体剂量的19倍)，导致以体重减轻和食物消耗量减少为特征的母体毒性。在动物器官形成期间，4毫克/千克/天的剂量(约为推荐的最大人体剂量的150倍)导致各种畸形的发生率增加。然而，在另一项针对动物的研究中，在最高8毫克/千克/天的剂量(约为最大推荐人体剂量的300倍)下未观察到治疗相关的畸形或胚胎毒性。

在动物中，从分娩前6天到整个泌乳期，高于0.003毫克/千克/天的剂量(约为最大推荐人类剂量的1/28)会抑制生长，并由于乳汁分泌减少而导致后代死亡。

然而，尚无针对妊娠期女性的充分且对照良好的研究。由于动物生殖研究并不总能预测人类的反应，因此只有在明确需要时，才应在妊娠期间使用该药物。

2、哺乳期

尚不清楚该药物是否通过母乳排泄。因为许多药物被排泄到人乳中，并且由于卡麦角林(Cabergoline)在哺乳婴儿中潜在的严重不良反应，应考虑药物对母亲的重要性，作出是否停止哺乳或停止药物的决定。不建议使用卡麦角林(Cabergoline)来抑制或抑制生理性泌乳。

卡麦角林(Cabergoline)的催乳素降低作用提示其会干扰泌乳。由于这种对泌乳的干扰，对于正在哺乳或计划母乳喂养的产后妇女，不应给予卡麦角林(Cabergoline)。

3、儿童使用

目前尚未确定卡麦角林(Cabergoline)在儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年用药

卡麦角林(Cabergoline)的临床研究未包括足够数量的65岁及以上受试者，无法确定他们的反应是否与年轻患者不同。其他已报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间的应答差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，反映肝功能、肾功能或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的较高频率。

5、肾功能不全

通过肌酐清除率评估，卡麦角林(Cabergoline)的药代动力学在 12 名中重度肾功能不全患者中没有改变。

6、肝功能不全

在 12 例轻度至中度肝功能障碍（Child-Pugh 评分≤10）的患者中，未观察到对平均卡麦角林(Cabergoline) C max或血浆浓度曲线下面积 (AUC) 的影响。然而，严重不足的患者（Child-Pugh 评分 >10）显示平均卡麦角林(Cabergoline) C max和 AUC显着增加，因此需要谨慎。

禁忌症

下列患者禁用卡麦角林(Cabergoline)片剂:

1、不受控制的高血压或已知的麦角衍生物过敏反应。

2、心脏瓣膜病病史，如任何瓣膜的瓣膜病变解剖学证据所提示，通过治疗前评估确定，包括瓣膜小叶增厚、瓣膜限制或混合瓣膜限制-狭窄的超声心动图表现。

3、肺部、心包或腹膜后纤维化疾病史。

药物相互作用

卡麦角林(Cabergoline)不应与D2拮抗剂同时给药，例如吩噻嗪类、丁酰苯类、噻吨类或甲氧氯普胺。

药物过量

过量服用卡麦角林(Cabergoline)可能会导致鼻塞、晕厥或幻觉。如有必要，应采取支持血压的措施。

成分

有效成分:Cabergoline。

非活性成分:亮氨酸 (USP) 和乳糖 (NF)。

性状

片剂

贮存方法

卡麦角林(Cabergoline)需要在20至25°C的受控室温下储存。

生产厂家

辉瑞

完整说明书详情：

　　生产厂家

　　美国辉瑞

　　适应症

　　用于治疗帕金森病、高催乳素血血症、乳腺癌。

　　用法用量

　　高催乳素血症的通常成人剂量:初始剂量:0.25毫克，每周两次口服。

　　根据患者的催乳素水平，以0.25毫克为增量增加剂量，每周两次，每次不超过4周。

　　最大剂量:每周两次，每次1毫克。

　　不良反应

　　用药早期可见恶心、呕吐、眩晕、直立性低血压甚至昏厥。

　　可引起下肢血管痉挛。

　　还可出现鼻充血、红斑性肢痛、心律失常、心绞痛加重、口干、便秘、腹泻、头痛、嗜睡、幻觉妄想、躁狂、抑郁等。

　　帕金森病患者可能发生运动障碍，肢端肥大症患者可能出现胃肠出血。

　　长期用药可出现皮肤网状青斑，腹膜纤维化，胸膜增厚和积液。

　　在使用较高剂量时还可能出现精神病、幻觉、妄想、精神错乱，但使用低剂量也可能发生。

　　文献报道1例使用卡麦角林后16个月发生胸膜肺病，另2例发生胸腔积液和肺纤维化。

　　患病动物对卡麦角林通常具有较高的耐受性。

　　据报道，有呕吐发生，但与食物一起给药可减轻疗状。

　　犬在服用卡麦角林超过14d后，可表现被毛颜色改变。

　　禁忌

　　对麦角制剂过敏者禁用。

　　患严重缺血性心脏病和周围血管病禁用。

　　15岁以下儿童禁用。

　　孕妇、哺乳者禁用。

　　有严重精神病史者禁用。

　　有高血压或高血压史，以及妊娠高血压综合征或妊娠高血压既往史者。

　　肢端肥大症伴有溃疡病或出血史。

　　卡麦角林禁用于妊娠的猫、犬，除非旨在其流产。

　　贮存方法

　　存需控制室温(20～25℃，68～77℉)

　　适用人群

　　用于治疗帕金森病、高催乳素血血症、乳腺癌。

　　药物相互作用

　　诸如甲氧氯普胺或者吩噻嗪这样的多巴胺拮抗剂，可降低卡麦角林的效果，要避免同时使用。

　　因为卡麦角林具有降低血压作用，所以它若与其他降压药一起使用，可能导致降低血压的加和效应。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　注意事项

　　确定妊娠后，一般应停药，但在治疗垂体泌乳素瘤的孕妇，仍可继续用药，以防止肿瘤在妊娠期增大。

　　长期广泛的研究未发现使胎儿致畸率升高。

　　药物对老人的影响：临床观察发现老年人易发生中枢神经系统的不良反应，应加以注意。

　　用药前后及用药时应当检查或监测：(1)所有的高泌乳素血症的患者在治疗前应行蝶鞍X线摄片，CT或核磁共振检查，以了解有无垂体瘤。

　　若有垂体瘤，则应在治疗期间定期(如每年)随访检查，以明了垂体瘤的变化。

　　治疗2～3年后，无症状患者的随访间隔时间可适当延长。

　　(2)用于产后抑制乳腺分泌时，应注意血压变化，因此时易出现低血压。

　　(3)用于治疗闭经患者时，应定期进行妊娠试验，尤其对月经恢复后又停经的妇女，更应注意是否妊娠。

　　(4)治疗不孕症时，女性患者需每天测量基础体温、每月测定血清促卵泡激素和黄体生成素以及尿雌激素、尿孕二醇水平，以监测是否排卵或妊娠。

　　另外应定期测定血清泌乳素的基础水平。

　　男性患者，除定期测定血清促卵泡激素、黄体生成素和泌乳素水平之外，还应每隔3～6个月测定血清睾酮的浓度，治疗3个月后开始定期检测精子数和精子活力。

　　(5)治疗肢端肥大症时，应测定血清生长激素及(或)血清类胰岛素生长因子Ⅰ浓度，并注意相关体征的变化。

　　大剂量用药时，可使唾液分泌减少，易发生龋齿、牙周炎以及口腔念珠菌感染。

　　与食物同服或餐后服用，可减少胃肠道不良反应。

　　服药期间需要避孕时，应采用非甾体类的避孕方法;

　　如怀疑妊娠应立即就医。

　　产后用以抑制乳汁分泌者更易发生低血压，故宜在产后至少4h以上，且心率、血压和呼吸等平稳后才能用药。

　　出现肝功能损害时应减量。

　　用于治疗不育症时，应先除外垂体肿瘤，因为妊娠期垂体瘤将在蝶鞍内扩大。

　　用于治疗闭经或溢乳，可产生短期疗效，不宜久用。

　　对垂体肿瘤发展至蝶鞍上部、视力有明显损害者、妊娠中或可能妊娠的妇女、肝损害者、消化性溃疡及有既往胃肠出血史者、精神患者有既往史者慎用。

　　如与左旋多巴合用可提高疗效，但应用10mg，须减少左旋多巴剂量12.5%。

　　可使妇女恢复正常的排卵功能，用药期间应注意避孕。

　　用药初始期间，可出现血压下降，机械操作和车辆驾驶者应用时注意。

　　药物的不良反应与用药剂量大小有关，且存在很大个体差异，减少剂量或停药后所有的反应均可消失。

　　因此给药后需密切观察，随时调整剂量。

　　与乙醇合用可提高机体对乙醇的敏感性，增加胃肠道不良反应。

　　服药期间不宜饮酒。