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    艾考恩丙替片(Elvitegravir)

    用于治疗人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染的特定人群。

    • 别名: 捷扶康,艾考恩丙替片,E/C/F/TAF,Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine and Tenofovir AlafenamideFumarate Tablets
    • 剂型: 片剂
    • 规格:
    • 厂家:  美国吉利德 美国吉利德
    • 准批文号: H20180043
    • 有效期: 24个月
    • 上市时间: 2003年

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    艾考恩丙替片(Elvitegravir)说明书概述

    艾考恩丙替片(Elvitegravir)是一种复方制剂,通过结合多种抗病毒药物成分,为HIV-1感染患者提供了一种有效的治疗方案。

    药品称呼

    中文名称:捷扶康、艾考恩丙替片

    英文名称:E/C/F/TAF、Elvitegravir、Cobicistat、Emtricitabine and Tenofovir AlafenamideFumarate Tablets

    商品名称:捷扶康

    全部名称:捷扶康、艾考恩丙替片、E/C/F/TAF、Elvitegravir、Cobicistat、Emtricitabine and Tenofovir AlafenamideFumarate Tablets

    禁忌

    1、既往对本产品中所含活性成分或任一辅料出现过敏反应的患者。

    2、由于可能会出现严重或危及生命的不良反应、失去病毒学应答以及可能对艾考恩丙替片产生耐药性,因此禁止与以下药品合用:

    1)a1-肾,上腺素受体拮抗剂:阿夫唑嗪

    2)抗心律失常药:胺碘酮、奎尼丁

    3)抗惊厥药:卡马西平、苯巴比妥、苯妥英

    4)抗分支杆菌药:利福平

    5)有麦角衍生物:双氢麦角胺、麦角新械、麦角胺

    6)胃肠促动力剂:西沙必利

    7)中草药,圣的翰草(Hypericumperloradpmn)

    8)HMGCo- A还原酶抑制剂:洛伐他汀、辛伐他汀

    9)精神安定药: 鲁拉西酮、匹莫齐特

    10)PDE- S抑制剂;用于治疗肺动脉高压的西地那非

    11)镇静药/安眠药;经口给予型咪达唑仑、三唑仑

    贮藏

    30°C以下保存。

    作用机制

    本品为抗反转录病毒药物艾维雷韦(加CYP3A抑制剂考比司他)、恩曲他滨和丙酚替诺福韦组成的复方制剂。

    艾维雷韦是一V-1整合酶链转猛抑制剂(INSTI)。 整合酶是病毒复制所需要的一种HIV-1编码酶。抑制整合酸能够阻止HIV-1脱氧核糖核酸(DNA)整合到宿主基因DNA,防止HTV-1前病毒形成和病毒感染增殖。

    考比司他是CYP3A业族细胞色素P450 (CYP)酶的一种选择性机制性抑制剂。考比司他抑制CYP3A介导的代谢会增加CYP3A底物的系统暴露量,如艾维雷韦,该底物由于CYP3A依赖性代谢,故生物利用度受限且半衰期短。

    恩曲他滨是一种核苷 反转录酶抑制剂(NRTT),也是2)脱氧胞街的核苷类似物。恩曲他滨通过细胞酶进行磷酸化,形成三磷酸恩曲他疾。三磷酸恩曲他滨借助HTV反转录酶(RT) 整合嵌入病毒DNA (导致DNA链终止),从而抑制HIV复制。恩曲他滨对HIV-1、HTV-2和HBV均有活性。

    丙酚替诺福韦是一种核苷酸反转录酶抑制剂(NtRTI), 也是替诺福韦的膦酰胺酯药物前体(2‘- 脱氧腺苷单磷酸类似物)。丙酚替诺福韦可渗透进细胞,由于借助组织蛋白酶A进行水解从而增加了血浆稳定性和细胞内活性,因此在提高外周血单核细胞(PBMC)(包括淋巴细胞和其他HIV靶细胞)和巨噬细胞中的替诺福韦浓度方面,丙酚替诺福韦的有效性高于TDF。

    细胞内替诺福韦随后经过磷酸化,形成了药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦借助HIV RT整合嵌入病毒DNA (导致DNA链终止),从而抑制HIV复制。替诺福韦对HIV-1、HIV-2和HBV有活性。