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    来曲唑(Letrozole)-汇总

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    • 来曲唑促排卵的作用机制

      来曲唑作为一种特异性第3代芳香化酶抑制剂,选择性抑制雌激素合成最后一步的限速酶——芳香化酶的活性。芳香化酶的主要作用是将雄烯二酮、睾酮转化为雌酮及雌二醇。雌二醇主要是由卵巢颗粒细胞产生,对从垂体释放的卵泡刺激素(FSH)发挥负反馈作用。来曲唑通过与芳香化酶细胞色素P450亚基的血红素竞争性结合来抑制芳香化酶,从而减少所有组织中的雌激素生物合成。
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    • 来曲唑与氯米芬的比较

      与氯米芬相比,来曲唑清除半衰期较短(约45h),且在保留垂体、下丘脑反馈的正常调节等方面具有明显优势,不干扰雌激素正反馈,可正常形成LH峰;对子宫内膜及宫颈黏液无明显影响,可明显改善子宫内膜的容受性。 来曲唑具有轻度血管舒缩和改善心境的作用。
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      更倾向于靶向治疗
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      用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。

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      KRAS G12C突变是一种常见的肺癌驱动基因,约占非小细胞肺癌(NSCLC)患者的13%。 目前,已经有两种针对KRAS G12C突变的靶向药物获得美国FDA的批准,分别是索托拉西布(sotorasib)和阿达格拉西布(adagrasib)。

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