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    • 奈拉宾(nelarabine)

    奈拉宾(nelarabine)

    1岁及1岁以上的T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)和T细胞淋巴母细胞淋巴瘤成人和儿童患者。

    • 别名: 奈拉宾,奈拉滨,Atpnahc,Nelzarabine,Atriance,Arranon,nelarabine
    • 剂型: 片剂
    • 规格:
    • 厂家:  瑞士诺华 瑞士诺华
    • 准批文号:
    • 有效期: 24个月
    • 上市时间: 2005年10月

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    • 相关新闻

    通用名:nelarabine

    商品名:Atriance

    全部名称:奈拉宾,奈拉滨,Atpnahc,Nelzarabine,Atriance,Arranon,nelarabine

    贮藏

    25摄氏度以下避光贮藏。

    作用机制

    奈拉滨在腺苷脱氨酶作用下,去甲基转化成ara—G,在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化,接着转化为活性5-三磷酸盐ara-GTP。Ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入DNA中,从而抑制DNA的合成,最终导致细胞死亡。此外,BeesleyAH等人研究发现,T细胞对奈拉滨的敏感度是B细胞的8倍。E1ineJ等人研究表明,ara—GTP在T细胞内比在B细胞内的累积速度更快,累积量更多,ara—GTP对T细胞有更强的选择性细胞毒作用。

    安全与疗效

    FDA发布一份奈拉滨临床研究报告,将参与试验的患者分为儿童组和成年组。采用静脉滴注给药,儿童组剂量为650 mg·m-2·d-1连续5天。成人组为在第一,三和五天1500 mg·m-2·d-1.治疗周期为21天。评价指标为血液或骨髓完全恢复应答(CR)和血液或骨髓不完全恢复应答(CR*)。

    结果显示,儿童组39名患者,其中对奈拉滨有完全应答(CR)的人数为5.占总数的13%,完全应答和部分恢复应答(CR+CR*)人数为9.占总数的23%。成年组28名患者,其中完全应答(CR)有5位,占总数的18%,完全应答和部分恢复应答(CR+CR*)人数为6.占总数的21%。