通用名:nelarabine
商品名:Atriance
全部名称:奈拉宾,奈拉滨,Atpnahc,Nelzarabine,Atriance,Arranon,nelarabine
贮藏
25摄氏度以下避光贮藏。
作用机制
奈拉滨在腺苷脱氨酶作用下,去甲基转化成ara—G,在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化,接着转化为活性5-三磷酸盐ara-GTP。Ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入DNA中,从而抑制DNA的合成,最终导致细胞死亡。此外,BeesleyAH等人研究发现,T细胞对奈拉滨的敏感度是B细胞的8倍。E1ineJ等人研究表明,ara—GTP在T细胞内比在B细胞内的累积速度更快,累积量更多,ara—GTP对T细胞有更强的选择性细胞毒作用。
安全与疗效
FDA发布一份奈拉滨临床研究报告,将参与试验的患者分为儿童组和成年组。采用静脉滴注给药,儿童组剂量为650 mg·m-2·d-1连续5天。成人组为在第一,三和五天1500 mg·m-2·d-1.治疗周期为21天。评价指标为血液或骨髓完全恢复应答(CR)和血液或骨髓不完全恢复应答(CR*)。
结果显示,儿童组39名患者,其中对奈拉滨有完全应答(CR)的人数为5.占总数的13%,完全应答和部分恢复应答(CR+CR*)人数为9.占总数的23%。成年组28名患者,其中完全应答(CR)有5位,占总数的18%,完全应答和部分恢复应答(CR+CR*)人数为6.占总数的21%。
1、成年人:采用静脉滴注给药,推荐剂量为1500mg/㎡,一天一次,5天隔日给药,2l天为一周期。
2、儿童:采用静脉滴注给药,推荐剂量为650mg/㎡,一天一次,连续5天,21天为一周期。
可能减少白细胞的数量导致一些症状如发烧,,局部如喉咙痛或泌尿问题, 虚弱和疲劳 (临时贫血),肌肉无力, 不寻常瘀伤或出血,昏昏欲睡,头痛;头晕,呼吸困难,咳嗽,恶心,腹泻,便秘,肌肉疼痛,食欲不振,胃疼,口疮、口腔溃疡或炎症,视力模糊。
1、有肾脏或肝脏问题,剂量可能需要进行调整
2、不建议怀孕及哺乳,包括男士
3、此药含有至少23毫克钠每剂量。要考虑到病人控制钠饮食。
4、高尿酸血症、骨髓抑制等患者慎用。
5、用药时须采取适当的措施,如水化、尿碱化,使用别嘌醇,以预防肿瘤溶解综合征所致的高尿酸血症。
6、用药期间若出现病情继续进展、患者不能耐受毒性、患者即将进行骨髓移植或继续治疗对患者无效时,需停药。
7、该药神经毒性呈剂量限制性,用药时应密切监测患者出现中枢神经毒性的症状和体征。
8、严重肝、肾功能不全者发生不良反应风险增加。
用于治疗至少对两种以上化疗方案无应答或复发的急性T细胞淋巴母细胞性白血病(T-ALL)、T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)患者。
1 化疗药物:与奈拉滨合用的化疗药物可能增加药物的毒性作用。因此,在同时使用奈拉滨和其他化疗药物时,需要密切监测患者的血象和其他生化指标,以及早期发现和处理任何不良反应。
2 免疫调节剂:使用奈拉滨时,需要注意与免疫调节剂的相互作用。某些免疫调节剂可能增加奈拉滨的药物浓度,从而增加毒性作用,或者降低奈拉滨的效果。
3 抗癌药物转运蛋白抑制剂:某些药物能够抑制细胞内的转运蛋白,从而影响奈拉滨的清除和药效。若与奈拉滨同时使用这类抑制剂,可能会导致奈拉滨的毒性增加。