博舒替尼（Bosutinib ）

博舒替尼是一种酪氨酸激酶受体家族成员的选择性抑制剂，能够抑制CML细胞增殖，促进其凋亡，且有效浓度比伊马替尼更低，对大多数伊马替尼耐药的Bcr-Abl突变体有效。

药品称呼

通用名：Bosutinib

商品名：BOSULIF

全部名称：博舒替尼，波舒替尼，伊尼舒，依尼舒，BMS-354825，BOSULIF，Bosutinib

禁忌

（1）对博舒替尼Bosutris或任何一种辅料过敏的患者禁止服用。

（2）哺乳期母亲，应停止哺乳。

贮藏

贮存在25℃以下。

作用机制

波舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂。大部分CML患者患有被称为费城染色体的基因突变，这导致骨髓产生酪氨酸激酶。这种酶触发骨髓产生过多的畸形不健康的白细胞即粒细胞。粒细胞可以对抗感染。波舒替尼通过阻断酪氨酸激酶刺激骨髓加速产生畸形不健康的粒细胞的信号而发挥作用。

安全与疗效

初治CML患者博舒替尼(BOSUTINIB)疗效更优于格列卫，博舒替尼(bosutinib)是由海外医疗研发生产的用于治疗CML慢性粒白血病患者的抗癌靶向药物，经常被用于伊马替尼/格列卫耐药之后的患者治疗，并且在很长一段时间里是作为CML患者的二线药物来进行服用的。但是目前博舒替尼在海外医疗实验中已经逐渐证明了其治疗的效果，跻身成为了一线CML靶向药。

该研究共纳入初发慢性期CML患者536例，以1：1随机分配至伊马替尼（Imatinib）组和博舒替尼（Bosutinib）组进行治疗。

该研究的主要终点指标为：12个月时主要分子学缓解率（MMR）以及完全细胞遗传学缓解率。无论是分子学缓解率，还是生存率，博舒替尼表现都比伊马替尼更好，该研究中，较之于伊马替尼治疗而言，采用伯舒替尼治疗初发CML患者可使其获得更佳的MMR以及CcyR，其疗效更佳且起效时间更短，带来的预期生存率似乎更佳。

完整说明书详情：

　　适应症

　　用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期的费城染色体阳性的慢性髓性白血病患者。

　　用法用量

　　1.推荐剂量

　　(1)推荐口服剂量为500mg,1次/日，进餐时服用，如果漏服的剂量超过12h,不需补服，则按预定时间下次服用。

　　(2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解，且无3级及以上毒性反应者，应考虑剂量增加至600mg。

　　2.非血液学不良反应的剂量调整

　　2.1肝转氨酶升高

　　如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药，直至恢复至<正常(uln)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。< p="">

　　如恢复时间超过4周，请停止用药。

　　如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(uln)上限的2倍,应停药。< p="">

　　2.2腹泻

　　如出现3-4级腹泻，应暂停用药，直至恢复至≤1级，重新以400mg的剂量开始用药。

　　2.3其他中、重度毒性反应

　　如临床需要可暂停用药，直至恢复后，再重新以400mg的剂量开始，如情况适宜，可考虑升高至500mg。

　　3.针对骨髓抑制的剂量调整

　　如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复，应以原剂量开始用药;如果2周后恢复，应降低100mg的剂量;如复发，再恢复后，再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。

　　4.CYP3A抑制剂

　　避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。

　　5.CYP3A诱导剂

　　避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。

　　6.肝功能不全

　　对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者，本品的推荐剂量为200mg。

　　不良反应

　　最常见的不良反应是腹泻、恶心、血小板减少、呕吐、腹痛、皮疹、贫血、发热和疲劳(>20%)。

　　禁忌

　　对博舒替尼过敏者禁用。

　　贮存方法

　　储存在20°C~25°C。

　　适用人群

　　用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期的费城染色体阳性的慢性髓性白血病患者。

　　药物相互作用

　　1.中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)可能增加博舒替尼的血药浓度(药品吸收后在血浆内的总浓度)。

　　2.强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)、质子泵抑制剂(如奥美拉唑，兰索拉唑等)可能会降低博舒替尼血药浓度。

　　3.P-糖蛋白药物(如地高辛)的血药浓度可能被博沙替尼改变。

　　有效期

　　24 个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　美国辉瑞

　　成分

　　1.主要活性成分为博舒替尼;非活性成分为微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、泊洛沙姆、聚乙烯吡啶酮、硬脂酸镁、聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉、氧化铁黄、三氧化二铁。

　　2.分子式

　　性状

　　本品为暗红色、椭圆形的双凸薄膜包衣片。

　　注意事项

　　1.胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。

　　2.骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。

　　3.肝毒性：治疗前三个月，根据需要每月至少监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。

　　4.体液潴留：体液潴留是多脏器衰竭和急性心肌梗塞等患者的临床表现，主要症状是呼吸困难、喘息、水肿等。

　　监测患者症状并采用标准治疗方法进行管理，必要时调整剂量或停药。

　　5.胚胎-胎儿毒性：对胎儿有潜在危害，育龄期妇女服药期间应严格避孕。

　　(以上资料参考自FDA博舒替尼药品说明书英文版2012.09版)

　　温馨提示

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