艾代拉里斯

　　艾代拉里斯(Idelalisib)是由美国制药公司Gilead Sciences研发的口服抗癌药物，早在2010年代初就已研发制成。

　　艾代拉里斯是一种磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)δ抑制剂，其作用原理是对PI3Kδ酶的选择性抑制。

　　PI3K是一类激酶，分为四个亚型：α、β、γ、δ。PI3Kδ主要存在于白血细胞中，特别是B细胞，而PI3Kα、β、γ则在其他细胞类型中较为广泛。PI3Kδ在B细胞中发挥关键作用，参与了调控B细胞的生存、增殖和活化等过程。

　　药品中文名：艾代拉利司药品

　　英文名：Idelalisib

　　药品英文商品名：Zydelig

　　药品别名：艾代拉里斯、艾德拉尼

　　靶点：PI3Kδ

　　规格剂量：100mgx60粒;150mgx60粒

　　贮藏：贮存在20–30 °C (68–86 °F)间外出允许15–30 ºC (59–86 ºF)。

　　美国版售价：150mg*60片/瓶售价为12298美元;100mg*60片/瓶售价为12298美元

　　生产厂家：Gilead Sciences吉利德

　　美国首次获批上市：2014年7月23日获FDA批准上市

　　中国首次获批上市：国内暂未上市

　　艾代拉里斯适应症：

　　慢性淋巴细胞性白血病

　　艾代拉里斯(Zydelig)与利妥昔单抗联合用于治疗，由于其他合并症，单独使用利妥昔单抗被认为是合适的治疗方法的复发性慢性淋巴细胞白血病患者。艾代拉里斯(Zydelig)不适用于CLL患者的一线治疗。

　　滤泡性非霍奇金淋巴瘤

　　艾代拉里斯(Zydelig)适用于至少接受过两次全身治疗的复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)患者。该药凭借临床试验中的总缓解率获得FDA加速审批。患者生存率及疾病症状的改善情况尚未披露。依据确证实验的临床获益验证来决定该适应症的后续批准。

　　不推荐艾代拉里斯(Zydelig)作为治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤的一线药物。不建议艾代拉里斯(Zydelig)与苯达莫司汀和/或利妥昔单抗联合治疗滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)。

　　小淋巴细胞性淋巴瘤

　　艾代拉里斯(Zydelig)适用于至少接受过两次全身治疗的复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。该药凭借临床试验中的总缓解率获得FDA加速审批。患者生存率及疾病症状的改善情况尚未披露。依据确证实验中的临床获益验证来决定该适应症的后续批准。

　　艾代拉里斯(Zydelig)不适用作为治疗复发性小淋巴细胞瘤的一线药物。

　　用法用量：

　　艾代拉里斯的推荐剂量为150mg，口服给药，每日两次，伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性，尚不清楚接受治疗超过数月的患者最佳和安全的给药方案。

　　艾代拉里斯需整片吞服，如果错过艾代拉里斯的计划剂量时间不到6小时，请尽快补服漏服的剂量，并照常服用下一剂。如果艾代拉里斯漏服时间超过6小时，则跳过漏服的剂量，并按照用药计划在常规时间服用下一剂。

　　不良反应

　　1、严重不良反应:包括肝毒性、严重腹泻或结肠炎、肺炎、肠穿孔、严重皮肤反应、超敏反应、中性粒细胞减少。

　　2、常见不良反应:包括恶心、呕吐、腹泻，便秘、胃食管反流性疾病、头痛、发热、寒战、肺炎、鼻黏膜充血、皮疹、败血症、支气管炎、鼻奕炎、泌尿道感染、关节痛.

　　3、实验室检查常见中性粒细胞降低、血小板减少、淋巴细胞降低、AST及ALT升高、VGT升高、甘油三酯升高，血糖升高、血糖降低、低血钠。

　　作用机制：

　　Idelalisib是一种PI3Kδ激酶抑制剂，该激酶在正常B细胞和恶性B细胞中均有表达。

　　Idelalisib诱导细胞凋亡，抑制恶性B细胞和原发癌细胞的增殖。Idelalisib抑制几个细胞信号通路，包括B细胞受体信号(BCR)、CXCR4和CXCR5信号，这些信号会辅助B细胞运输引导至淋巴结和骨髓。使用Idelalisib治疗淋巴瘤会抑制肿瘤细胞的趋化性和黏附能力，同时也会减少细胞生存能力。

　　禁忌

　　1、对本品过敏者禁用。

　　2、妊娠期妇女禁用。

　　3、尚未明确本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

　　4、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。