醋酸奥曲肽注射液（善宁）

肢端肥大症 开始每8小时皮下注射一次，每次0.05-0.1毫克，然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反应及耐受性做相应调整(目标：GH小于2.5纳克/毫升；IGF正常范围)。多数病人每日最适剂量为0.2-0.3毫克。对长期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH浓度。 每日不得超过1.5毫克的最大剂量，通过监测血浆GH水平，治疗数月后可酌情减量。 如果用药一个月后仍无GH水平的降低和无临床反应，应考虑停药。 胃肠胰内分泌肿瘤 最初皮下注射每日一到两次，每次0.05毫克，根据临床反应和肿瘤分泌的激素浓度(在类癌的情况下，根据5-羟吲哚乙酸的尿液排泄量)以及耐受性，渐增至每次0.2毫克，每日三次。个别病例可能需要更高的剂量。维持剂量因个体差异而定。 用药后临床症状和实验室检查未改善时，奥曲肽用药不能超过一周。 预防胰腺手术后并发症 皮下注射每日三次，每次0.1毫克，连续7天，第一次用药至少在术前1小时进行。食管-胃静脉曲张出血 连续静脉滴注0.025毫克/小时，最多治疗五天。奥曲肽可用生理盐水稀释。 在患有食管，胃静脉曲张出血的肝硬化患者中，奥曲肽连续静脉滴注，0.05毫克/小时持续5天，都可以被良好地耐受。特殊病人用药剂量 食管-胃静脉曲张出血 连续静脉滴注0.025 毫克/小时，最多治疗五天。奥曲肽可用生理盐水稀释 肝功能不全 肝硬化病人的药物半衰期延长，所以需要改变维持剂量。 肾功能不全 肾功能不良对皮下给药后的总暴露量（AUC）无影响，所以不需调整奥曲肽的用量。

1.注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。 2.胃肠道反应，包括食欲不振，恶心、呕吐，痉挛性腹痛，胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛，腹部触痛、肌紧张和腹胀。 3.长期使用可能导致胆结石的形成。 4.由于本品可抑制GH，胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。 5.其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失：罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发，长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎，个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

注意事项

特殊警告和注意事项 由于 GH 分泌型垂体瘤可能增大而引起严重并发症（如视野缺损），所以，应对所有患者进行密切监测。如果出现肿瘤增大的证据，建议转为其它治疗方法。 女性肢端肥大症患者 GH 水平降低和 IGF-1 正常化可能会使其恢复生育能力。奥曲肽治疗期间，应建议具有生育能力的女性患者在必要时采取适宜的避孕措施（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。 长期接受奥曲肽治疗的患者应监测甲状腺功能。 奥曲肽治疗期间，应监测肝功能。 心血管相关事件 常见心动过缓的病例报告。可能需要对如β阻滞剂、钙通道阻滞剂或控制液体和电解质平衡的药物进行剂量调整（见【药物相互作用】）。 胆囊和相关事件 胆石症是善宁治疗期间一种非常常见的事件，可能伴发胆囊炎和胆管扩张（参见不良反应）。因此，建议在善宁治疗前和治疗期间每隔 6~12 个月进行胆囊超声检查。 GEP 内分泌肿瘤 在 GEP 内分泌肿瘤治疗期间，可能会突然发生善宁控制症状的失控、使得严重症状迅速复发的罕见情况。如果停止治疗，症状可能会恶化或复发。 葡萄糖代谢 由于善宁对生长激素、胰高血糖素和胰岛素具有抑制作用，可能会影响血糖调节。餐后糖耐受量可能受损，在某些情况下，长期给药可能会引起持续高血糖状态。也曾经报告过低血糖症。 在胰岛素瘤患者中，由于奥曲肽对 GH 和胰高血糖素分泌的抑制作用大于胰岛素，并且对胰岛素的抑制作用持续时间较短，可能会增加低血糖的程度并延长持续时间。在开始使用善宁治疗期间和每次调整剂量时，应对这些患者进行密切监测。通过降低给药剂量、增加给药次数，可能会减少血糖水平的明显波动。 善宁给药可能会降低 I 型糖尿病患者对胰岛素的需要量。对于非糖尿病和具有部分胰岛素储备功能的 II 型糖尿病患者，善宁给药可能会引起餐后血糖升高。因此，建议监测糖耐量和降糖药物治疗。 食管静脉曲张 由于食管静脉曲张出血后发生胰岛素依赖型糖尿病以及已有糖尿病患者胰岛素需要量变化的风险升高，必须密切监测血糖水平。 局部反应 在大鼠的 52 周毒性研究中，以雄性为主，只有最高剂量组（根据体表面积，约为人类最大剂量的 8 倍）在皮下注射部位出现肉瘤。在犬的 52 周毒性研究中，皮下注射部位未出现增生或肿瘤病变。在使用善宁治疗长达 15 年的患者中，尚无注射部位肿瘤形成的报告。目前获得的所有信息均显示大鼠的异常结果是种属特异性的，对药物在人类中的使用没有意义（见【药理毒理】）。 营养 奥曲肽可能会改变部分患者的膳食脂肪吸收。 在部分接受奥曲肽治疗的患者中，观察到维生素 B12水平抑制和希林试验（Schilling test）结果异常。建议在善宁治疗期间，对曾经有过维生素 B12 缺乏史的患者进行维生素 B12水平监测。 【对驾驶和操控机器能力的影响】 善宁对驾驶和操作机械能力没有影响，或者影响可以忽略不计。如果患者在善宁治疗期间出现头晕、无力/疲劳或头痛，建议他们在驾驶或操作机械时应小心。

1.肢端肥大症：对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。2.缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。3.有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效（1）具有类癌综合征表现的类癌肿瘤（2）VIP瘤（3）胰高糖素瘤4.本品对以下肿瘤的有效率约为50%(迄今治疗病例有限)（1）胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用)（2）胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)（3）生长激素释放因子瘤奥曲肽仅可减轻症状和体征，但不能治愈病因5.预防胰腺手术后并发症。6.与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗。

可降低肠道对环孢素的吸收，也可延迟对西米替丁的吸收。